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毒霉素的功效与作用 毒霉素的功效与作用是什么

本篇文章给大家谈谈毒霉素的功效与作用，以及毒霉素的功效与作用是什么对应的知识点，希望对各位有所帮助，不要忘了收藏本站喔。

• 1、青霉素、头孢曲松钠、阿奇霉素，这几种抗生素各有什么疗效？
• 2、青霉素在养鸡中有哪些应用？
• 3、青霉素是否能用于水产养殖
• 4、青霉素简介
• 5、阿莫西林作用

讲个简单的案例。小患者11岁，以咳嗽，咳痰，发热为主要症状入院。父母代诉患者在家已经咳嗽有一周时间，近2天出现发热，每天断断续续，最高体温39摄氏度，发热后在家给患者吃的阿莫西林胶囊，美林退热。

患者入院后拍胸片显示肺部毛玻璃影，血象都比较高，白细胞九千多，中性粒细胞85%，大夫诊断为社区获得性肺炎。患者虽然发热，但是精神状态还可以，所以大夫只给用了一种抗生素头孢曲松，但是治疗三天后，患者不仅症状没有改善，反而有所加重，仍旧反复发热，咳嗽，咳痰，血象白细胞到了一万一，中性粒细胞82%。不过痰培养未培养出致病菌，呼吸道病毒检测也未发现病毒感染。

于是大夫让我们临床药师看看，他想升级抗菌药物档次。考虑患者年龄小，我们建议大夫选用可以覆盖非典型病原体(支原体，衣原体)的药物，由于患者未成年，不能使用喹诺酮类药物比如左氧氟沙星，于是大夫选择阿奇霉素继续联合头孢曲松治疗。两天后，患者体温就下来了，随后患者血象都逐渐恢复正常，肺部阴影也减少了。

这个小患者的病情和治疗过程其实很简单，但是为什么初始的治疗无效呢，这是因为初始经验治疗选择的抗菌药物没有覆盖到感染的病原体。患者在家吃的阿莫西林是属于青霉素类的，其对阳性菌效果比较好，而对阴性杆菌和非典型病原体作用就很弱，而头孢曲松是属于三代头孢，针对阴性杆菌效果好，同样不能覆盖非典型病原体。而阿奇霉素和左氧氟沙星都可以覆盖非典型病原体，但是左氧氟沙星对软骨有损害，一般不建议用于未成年人，所以最后选择了阿奇霉素。

#段医生讲科普#要想做到合理准确使用抗生素，必须充分认识抗生素。做到知己知彼，使用才有的放矢！

今天，我就带大家一起来了解一下，我们常用的几种抗生素——青霉素、头孢曲松、阿奇霉素的功效。

青霉素作为第一个被发现的抗生素，曾在二战发挥了极大的作用，拯救了无数的生命，目前青霉素仍然是临床常用的抗生素之一。

青霉素主要针对敏感细菌引起的轻症感染，如扁桃体炎、中耳炎、咽炎、梅毒等

苯唑西林、氯唑西林等，针对耐青霉素但对甲氧西林敏感的葡萄球菌导致的轻症感染，如皮肤及软组织感染、心内膜炎等。

氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林等均属于广谱青霉素类。常用在敏感菌导致的呼吸道、尿路、胆道、皮肤及软组织等处的感染。其中，氨苄西林是肠球菌、李斯特菌感染的首选药。

阿奇霉素属于新大环内酯类药物，属于快速抑菌剂，可作为青霉素过敏者的替代药物。

除了与青霉素的抗菌谱有相似部分外，对军团菌感染、支原体和衣原体导致的呼吸道及泌尿生殖系统的感染作用良好。

注意事项:肝功异常者需减量使用并定期复查肝功、妊娠期使用需权衡利弊。

头孢曲松作为第三代头孢菌素类，适用于敏感肠杆菌等所致的严重感染，如肺部感染、血流感染、尿系感染、中枢感染。

由于头孢曲松可以透过血脑屏障，往往被作为细菌性脑炎或脑膜炎的宜选用药。但不宜作为一般患者的首选用药。

注意:1.禁用于有任一头孢菌素过敏史者、有青霉素过敏性休克史者

2.此药物主要经肾脏代谢，需密切检测肾功能。

应该来说，青霉素类、头孢曲松钠、阿奇霉素这三种抗生素在临床应该非常广泛，有必要了解一下。

三种药物作用机理

1、青霉素 青霉素主要是通过破坏繁殖期细菌的细胞壁起到直接杀菌作用，主要针对革兰氏阳性菌、阴性球菌。

2、头孢曲松 是通过破坏繁殖期细菌的细胞壁起到直接杀菌作用，革兰氏阴性菌和阳性菌都有作用，但以阴性菌感染为主。

3、阿奇霉素 属大环内酯类抗生素，阿奇霉素的抗菌作用机制是与敏感细菌 50 S 核糖体亚单位结合，阻碍细菌的蛋白，从而起到杀菌作用。

三种药物治疗疾病

1、青霉素 虽然价格便宜，但是对于敏感的链球菌感染的咽炎、扁桃体炎、肺炎、中耳炎、脑膜炎。还可以破伤风、白喉、炭疽病，大剂量青霉素治疗钩端螺旋体病、梅毒、淋病等、具有良好效果。

2、头孢曲松针 针对对于头孢曲松针敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病，腹膜炎、胆道及胃肠道感染，骨、关节、软组织，皮肤及伤口，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染。

3、阿奇霉素 治疗社区获得性肺炎如肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金 葡萄球菌或肺炎链球菌等病原菌所致；盆腔炎性疾病如由沙眼衣原体、淋病奈瑟氏球菌或人型支原体所致。

我们去医院看病经常会需要应用抗生素，但是每次应用的抗生素却不尽相同，青霉素、头孢曲松钠、阿奇霉素这三种抗生素很常见，那么三者都有什么不同之处呢？

首先，就是大家比较熟悉的青霉素，作为最先发现并投入临床使用的抗生素，青霉素在人类抗菌史上具有里程碑的意义。青霉素属于β—内酰胺类抗生素，其抗菌机制主要通过破坏细菌细胞壁的合成，从而使细菌溶解凋亡。主要应用于对青霉素敏感的革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌及螺旋体感染，常见疾病有肺炎、扁桃体炎、中耳炎、咽炎、梅毒等。但是随着人类滥用青霉素，导致对青霉素的耐药菌日渐增多，并且该药物在临床中过敏人群较多，严重者可发生过敏性休克，故在临床中应用日益减少。

头孢曲松钠——β—内酰胺类抗生素，为第三代头孢菌素抗生素，其对革兰阳性菌能力较弱，对革兰阴性菌、厌氧菌作用较强，对铜绿假单胞菌有效。常见疾病有败血症、脑膜炎、肺炎等。

阿奇霉素——大环内酯类抗生素，其抗菌机制主要是作用于菌体内的核糖体，干扰细菌蛋白质的合成过程。阿奇霉素属于广谱抗菌药，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌、螺旋体和立克次体均有效。常见疾病有咽炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎、软组织感染等。

通过上述介绍我们对抗生素应用有了一个大概的认识，但是在日常生活中人们对于合理应用抗生素意识还比较薄弱。曾经就有报道一个小伙子因常见的呼吸道感染住院治疗，应用多种抗生素无效，最后不治身亡。经询问病史得知小伙子有个习惯，就是每次在外面吃完饭后都要口服抗菌药，因为他觉得外面的饭菜可能不干净，抗菌药能够 存在食物中的细菌。其实抗菌药确实能够 细菌，但是长期应用就会使细菌产生耐药性，从而产生超级细菌，对多种抗生素耐药，一旦感染就有可能危及生命。

最后，抗生素种类较多，临床应用较复杂，建议大家应用抗生素时要严格遵医嘱用药，切不可听信网络或他人的“经验”随意用药，以免造成无法挽回的后果。

本期答主：安丽丽，医学硕士

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这个问题提的好，因为这三种药都是抗生素也是处方药，但在各诊所及各药店都能无需处方可以购买，加之人们对抗生素的了解有限，造成了滥用抗生素，不合理联用等情况。

1.青霉素:是β内酰胺炎的天然青霉素，常用钾盐和钠盐，通过破坏细菌细胞壁起到杀菌作用。不耐酸，口服无效，只能肌注和静点给药，主要用于革兰氏阳性菌、阴性球菌、螺旋体和放线菌引起的如咽炎、扁桃体炎、蜂窝织炎、丹毒、猩红热、产褥热、化脓性关节炎及败血症，呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎，与相应的抗毒素合用治疗破伤风、白喉、炭疽病，大剂量青霉素治疗钩端螺旋体病、梅毒、回归热，与磺胺嘧啶合用治疗脑膜炎、流行性脑脊髓膜炎。

2.头孢曲松:化学结构与青霉素素类似，杀菌原理、用药途径和青霉素相同，属第三带头孢类抗生素，抗菌范围比青霉素素广，尤其对革兰阴性菌所致感染，主要用于耐药的革兰阴性菌，兼有严氧菌所致的严重感染，如呼吸道、胆道、泌尿道、腹腔、妇科、骨关节感染及淋病。

3.阿奇霉素:属第二代半合成大环内脂类的快速抑菌剂，大剂量有杀菌作用，比上两种抗生素使用方便，可以口服给药，对革兰阳性和阴性菌都有强大的抗菌作用，临床使用中在上两种抗生素过敏或耐药的情况下，首选阿奇霉素，主要用于呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎和宫颈炎等。

小克提示:用药要遵循阶梯给药，先窄谱，后广谱的原则，必要时作细菌培养及药敏试验指导用药，青霉素和头孢曲松或阿奇霉素不能联合用药，头孢曲松和阿奇霉素也不要联合使用，以免产生耐药性，增加不良反应。

青霉素：本药是一种繁殖期杀菌剂，适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、中耳炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎。以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、回归热、雅司、钩端螺旋体病、放线菌病等。尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。

头孢曲松钠：本药为第三代头孢菌素，主要适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔盆腔感染时需与抗厌氧菌药物合用。此外，尚可用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。

阿奇霉素：本药为大环内酯类抗菌药物，除了作为青霉素过敏患者的替代药物治疗敏感菌所致的相应感染外，可用于衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染，还可用于军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染。

参考资料：《抗菌药物临床应用指导原则（2015版）》

作者：那存 赤峰学院附属医院临床药学办公室、药事网成员

药事网权威解读，未经授权不得转载，抄袭必究。

青霉素和头孢类都是β内酰胺类抗生素，通过抑制细菌的细胞壁合成来起到抗菌作用。阿奇霉素是大环内酯类抗生素，通过抑制细菌的蛋白合成，起到抗菌作用。属于革兰氏阳性菌感染的，一般建议使用青霉素，属于革兰氏阴性菌感染的，一般建议使用头孢。青霉素的应用 历史 更为广泛，但是一有些人对他过敏，二可能产生耐药。头孢曲松钠属于第3代头孢，对肾毒性也比较小，而且对革兰氏阴性阳性菌都有抗菌作用。头孢一共有5代，新一代的效果越好，副作用越小。比如第1代头孢对革兰氏阳性菌的抑制作用虽然更好，但是有一定的肾毒性。抗生素的常规使用流程是先进行药敏实验，看对哪种药物有耐药性，对哪些药物比较敏感。因为细菌也是不断变异进化的，老的抗生素的效果可能差的原因就是很多细菌对它们产生了耐药性，所以要不断的发展新的抗生素。

青霉素是人类 历史 上发现的第一种抗生素，距今以有近百年 历史 ，青霉素是一种有机酸，制药工业一般将青霉素制成钠盐，钾盐，普鲁卡因青霉素和苄星青霉素。因为青霉素可被胃酸破坏而发生化学结构的改变而失效，因此青霉素没有口服制剂，经过化学结构改造的青霉素如青霉素V钾，阿莫西林等增加了对胃酸的稳定性，是可以口服的青霉素类药物，注射用的青霉素主要包括青霉素钠(俗称水青)，青霉素钾，普鲁卡因青霉素(俗称双效)，以及长效制剂苄星青霉素，除了长效的苄星青霉素外，青霉素的半衰期很短，并且属于时间依赖性的抗菌药物，也就是说抗菌效果与药物与细菌接触的时间有关，而与血药浓度关系不大，因此青霉素需要一天多次注射，如青霉素钠和青霉素钾，一般需要一天注射3-4次，普鲁卡因青霉素由于普鲁卡因的作用延长了青霉素作用时间，一天注射2次即可，而苄星青霉素属于长效制剂，只需要2-4周注射一次。主要用于预防风湿热复发。青霉素类药物作用于细菌细胞壁，属于杀菌剂，人类细胞没有细胞壁，因此青霉素在所有抗菌药物中毒性最低，但是这类药物存在一种严重的不良反应，就是过敏性休克，一旦发生若抢救不及时会致命，因为使用青霉素之前需要做皮试，这项操作也限制了青霉素在临床上的使用，尤其是对于抢救能力有限的基层医院，一般在夜间很少选择青霉素治疗感染性疾病的患者。目前对青霉素最敏感的细菌就是溶血性链球菌，肺炎链球菌等阳性球菌所致感染，如急性细菌性咽炎和扁桃体炎，青壮年无基础病的社区获得性肺炎，青霉素都是首选的品种，尤其是溶血性链球菌所致的感染，如扁桃体炎，丹毒等，青霉素都是物美价廉的首选品种。

头孢曲松属于第三代头孢菌素类抗菌药物，与其他三代头孢菌素相比，头孢曲松不仅对革兰阴性菌有很好的效果，对部分革兰阳性菌如肺炎链球菌也很敏感，因此头孢曲松在治疗青霉素耐药的肺炎链球菌导致的社区获得性肺炎、大肠埃希菌，肺炎克雷伯菌，沙门志贺菌等革兰阴性菌所致的泌尿系感染、腹腔盆腔感染、菌痢，肠炎等都有很好的效果，尤其在治疗儿童细菌性痢疾时，由于儿童不能选择左氧氟沙星等喹诺酮类药物，头孢曲松是儿童感染性腹泻患者的首选品种。头孢曲松在药代动力学方面的优势在于这种药物与其他头孢类药物比较半衰期很长，约为8小时，可以一天一次给药，提高了患者用药依从性。

阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物，这类药物作用于细菌的核酸，抑制蛋白质合成，属于抑菌剂，在杀菌活性方面逊色与青霉素，头孢菌素类杀菌剂，因此在治疗呼吸道和皮肤软组织等敏感菌所致的感染时，阿奇霉素的疗效逊色于青霉素头孢菌素等杀菌剂，不是首选品种，阿奇霉素抗感染的优势在于对非典型致病菌如衣原体支原体感染的治疗，因此临床上主要用于支原体，衣原体等非典型致病菌感染的治疗。如支原体肺炎，沙眼衣原体引起的尿路感染等，目前在治疗肺炎支原体所致的社区获得性肺炎领域，阿奇霉素等大环内酯类药物对肺炎支原体的耐药率已经很高，其临床地位已经被更加敏感的左氧氟沙星，莫西沙星等喹诺酮类药物所取代，但是对于儿童患者来说，由于喹诺酮类药物禁用于儿童患者，因此阿奇霉素仍是儿童肺炎支原体感染患者的首选品种。除了抗菌作用之外，阿奇霉素等大环内酯类还具有抗菌之外的抗炎和免疫调节作用，具有抑制炎症细胞迁移，抑制细胞因子分泌，减少活性氧的产生等多种机制，在治疗支气管扩张，肺囊性纤维化，重症哮喘，慢阻肺领域都具有抗一定的抗菌作用之外的独特治疗价值。阿奇霉素的药代动力学特点为具有很长的消除半衰期(接近72小时)，具有组织分布浓度高的特点，因此阿奇霉素对于敏感菌引起的轻中度感染一般只需要服用三天或五天，一天只需要服用一次，即能保持与使用青霉素类，头孢菌素类抗生素7-10天的疗效。

一、青霉素属于青霉素类抗菌药

适用于敏感细菌所引起的皮肤软组织感染、腹腔感染，呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统、中枢神经系统以及骨关节感染。此外，对钩端螺旋体病、回归热、鼠咬热、早期梅毒、放线菌病、多杀巴斯德菌以及李斯特菌等不典型病原菌引起的感染也有效。

二、头孢曲松钠属于第三代头孢菌素抗菌药，对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。因此，广泛应用于临床的各种感染。

适用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病

三、阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

青霉素钠目前耐药比较严重、很少使用，一般用来进行皮试液配制。除了青霉素钠，还有很多其他青霉素类药物，一般带有“西林”二字，例如：哌拉西林他唑巴坦、美洛西林等，这些药物都是广谱抗菌药，但是在临床上侧重于革兰氏阴性菌的感染的治疗。

头孢曲松属于第三代头孢菌素类药物，属于广谱抗菌药物，对多数革兰氏阳性菌和阴性菌感染有效。相对第一、二代头孢菌素来讲，肾毒性越来越低，抗阴性菌的能力越来越强。

阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物，除了多一些细菌感染有效外，对于衣原体、支原体等感染有效，儿科用药比较常见。

总之，上述抗菌药物属于不同的三类，都有各自的抗菌特点，临床应用要遵循药敏试验进行选择适宜抗菌药或者依据原则、指南、共识、文献来选择适宜的药物，切不可乱用，以防细菌耐药的产生。另外，善意提醒一句，服用任何抗菌药物，都避免饮酒就是了，不要再找哪些可以喝酒哪些不可以，身体好了，再喝也不迟，您说呢？[抠鼻][呲牙]

有较多养鸡经验的养鸡农民应该知道，这样一种药价格低，用途广，还有消炎辅助作用，那就是青霉素。青霉素在家禽饲养中是一种相对便宜的药物，可以对一些鸡的疾病起到辅助作用，但许多养鸡户对此知之甚少。那么青霉素在养鸡中究竟有哪些作用呢？接下来大家请看我详细地讲解。

一，青霉素在养鸡中的应用

（1）首先治疗肠炎、肠毒等肠道疾病。

（2）对铜绿假单胞菌有特殊效果。

（3）在腺性胃炎的治疗中，青霉素可以缓解免疫抑制，中和胃酸，消除胃壁和肠壁肿胀，增加腺性胃液的分泌。因此，青霉素与相应的中药腺性胃炎药物联合使用效果显著。

（4）辅助治疗球虫，注意与磺胺类药物的配伍不配伍(在以前的预防措施中提到)。

（5）辅助治疗肾支青霉素对肾脏有良好的抗炎作用。青霉素是一种低毒药物，与中药具有浸润湿气、升水温、补肾元的协同作用。

（6）辅助治疗鼠疫如新城疫和禽流感，因为这些病毒会引起腺胃乳头和腺胃壁肿胀、肠壁水肿，而且还会引起以引起心动过缓为目的，当短时间饮用高浓度的水时，其中的钾离子起到强心作用，从而改善鸡的精神抑郁。

（7）肉鸡拾取物料和改善粪便物料的作用。青霉素药物价格低廉，使用方便，在育种中合理使用，可以很好地降低育种成本，提高育种数据。

二，青霉素使用时的注意事项

（1）青霉素应单独使用，不宜与酸性或碱性药物混合饮用，容易失去药效。

（2）青霉素应立即使用并配制，一般在上午使用，饮水不宜超过2小时；3.家禽应安全使用，不易中毒或产生其他不良反应。

可以用于水产养殖。青霉素是由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的，能抑制和杀灭病原微生物。近几年来，随着水产业的发展，青霉素已逐步应用于水产养殖及鱼病防治中。

作用与用途：青霉素常用于产后亲鱼预防继发感染及鳖的细菌性败血病、鳖疖疮病、龟的腐甲病和皮肤创伤等感染,亦可用于防止鱼类长途运输时的水质恶化。

用法与用量：

(1)注射,用于防治产后亲鱼感染,每次5×104～20×104国际单位/公斤体重,中华鳖细菌性疾病可用4×104～8×104国际单位/公斤体重,每日1次,连用2～3次。

(2)常与链霉素合用,防止鱼类长途运输时水质恶化,其使用剂量为5×104～10×104国际单位/升。

休药期：14天。

注意事项：注射溶液应现配现用,当日用完。忌与四环素、磺胺类药物合用。

不良反应：青霉素对动物的毒性很低,但容易引起动物发生变态反应。

目录

1 拼音 2 英文参考 3 基本药物 4 概述 5 通用名称 6 英文名称 7 青霉素的别名 8 分类 9 青霉素的发现 10 青霉素的药理作用 11 青霉素的药代动力学 12 青霉素的适应证 13 青霉素的禁忌证 14 青霉素的不良反应 15 注意事项 16 青霉素与其它药物的相互作用 17 青霉素的用法用量 18 青霉素的剂型和规格 19 青霉素的贮存 20 青霉素中毒

20.1 临床表现 20.2 治疗

21 参考资料 附：

* 青霉素药品说明书

1 拼音

qīng méi sù

2 英文参考

penicillin [21世纪双语科技词典]

penicidin [湘雅医学专业词典]

penicillium [朗道汉英字典]

3 基本药物

与青霉素有关的 基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 1 1 青霉素 注射剂 80万单位 瓶（支） 0.92 化学药品和生物制品部分 * 2 1 青霉素 注射剂 160万单位 瓶（支） 1.6 化学药品和生物制品部分 3 1 青霉素 注射剂 400万单位 瓶（支） 3.2 化学药品和生物制品部分 4 1 青霉素 注射剂 800万单位 瓶（支） 5.4 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

青霉素是由青霉、曲霉等属真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素

有副作用吗

。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。如青毒素G仅对革兰氏阳性细菌有效、对酸不稳定，而氨芐青霉素对酸稳定，抗菌谱广。

青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就，为人类健康作出了重要贡献，同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢杆菌等具有活性；而对革兰氏阴性如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害，经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应，严重时可引起休克、甚至死亡，故应用前必须做皮肤试验。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素脑病。

20世纪40年代初期，青霉素作为世界上第一种抗生素问世，为临床提供了高效低毒的抗感染药物。近年来，青霉素耐药菌株日益增多，同时新的抗菌药物也不断被发现，使其的临床应用受到一定程度的影响。但由于青霉素G具有杀菌活性强、全身分布好、毒性低的特点，对敏感菌的感染仍有较好疗效。青霉素仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用青霉素大剂量治疗，每天500万～2000万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。淋球菌原对青霉素敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素，治疗量也应根据敏感程度来确定。

青霉素为 基本药物。

5 通用名称

青霉素

6 英文名称

Benzylpenicillin

7 青霉素的别名

青霉素钠；青霉素钾；芐青霉素；青霉素G；Benzylpenicillin G；Penicillin；Benzylpenicillin

8 分类

抗微生物药 β内酰胺类抗生素 ?青霉素类

9 青霉素的发现

青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部 。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星·青霉素。

1929年，弗莱明发表了学术论文，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。

1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。

由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员

。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

10 药理作用

青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成，对繁殖期细菌起杀菌作用。青霉素钠、钾不耐酸，口服吸收差，不宜用于口服。对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。[1]

革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金 葡萄球菌高度敏感，草绿色链球菌中度敏感，粪链球菌低度中度敏感。革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌中度敏感，部分耐药。革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感，革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药，流感杆菌部分菌株中度或低度敏感，产酶流感杆菌耐药。对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合，使黏肽不能合成，导致细菌死亡。在Park学说的基础上，近代研究有了很大的进展，主要有以下几点：

1.证明Park学说基本正确，但尚不完善，青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。

2.证明交叉连接系统有两个酶系，转肽酶与羧肽酶。后者能水解终末D丙氨酸，但与交叉连接无关。两个酶对青霉素都敏感，都能降解青霉素，使青霉素灭活。

3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。

4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。

5.不同的PBP有不同的功能，PBP1a与PBP1bs与糖肽有关，使细胞生长。

11 药代动力学

青霉素不耐酸，不宜口服。肌内注射后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），可广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织，胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘，但难以透过血．脑脊液屏障，乳汁中可含有少量青霉素，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%～65%，血消除半衰期（t1/2β）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。本品约19%在肝内代谢，主要通过肾小管分泌排泄，肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出，亦有少量经胆道排泄。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。[1]

12 适应证

青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。[1]

1.对由A组β溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症，青霉素G有较好疗效，为首选药物。以上重症感染，静脉滴注给药每天4次，每次120万～160万U。咽炎的治疗至少应给药10天，以确保致病菌自咽部消除，以免以后发生风湿热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）与心内膜炎应采用大剂量青霉素G（每天1000万～2000万U）静脉给药。

2.其他链球菌引起的感染：包括B组β溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素G高度敏感，可首选青霉素G治疗。

3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎：青霉素G不易透过正常血脑脊液屏障，进入脑脊液的量不多，但在脑膜受炎症损害时通透性增加，因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万～2000万U，分4次静脉滴注。

4.淋球菌引起的淋病：淋球菌原对青霉素G敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G，治疗量也应根据敏感程度来确定。

5.梅毒螺旋体引起的梅毒：青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素G治疗，每天500万～2000万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。

6.革兰阳性杆菌引起的感染：破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素G同时加用抗毒素治疗。青霉素在皮肤科主要用于以下疾病：（1）梅毒。（2）淋病。（3）其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。

13 禁忌证

对青霉素或其他青霉素类药过敏者禁用[1]。

用药前应询问患者有无过敏史，对24h未应用过青霉素者，应做皮内敏感试验，试验结果阳性者，应禁用。对青霉素或其他青霉素类药物过敏者、有过敏性疾患及过敏状态者禁用。

14 不良反应

青霉素的常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染，可出现耐青霉素金 葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[1]

1.过敏反应为青霉素类的主要不良反应，包括过敏性休克、血清病、皮疹、接触性皮炎等，反应程度有很大差别，从轻度皮疹到过敏休克、死亡。过敏反应发生率为1%～10%，大多为皮疹，过敏休克发生率为0.004%～0.04%。值得注意的是尽管青霉素皮肤试验阴性，仍然会有程度不等的过敏反应，甚至有死亡的病例出现。青霉素过敏休克的防治：①注意询问过敏史；②必须做皮肤过敏试验，用500U/ml皮试液皮内注射0.05ml，20min后观察反应。皮试液需新鲜配制，冰箱中保存不能超过一星期；③注射青霉素后必须观察30min；④应在有抢救过敏性休克的条件下才能注射青霉素类抗生素。（2）青霉素过敏性休克的抢救原则和方法如下：①分秒必争，就地抢救，立即使患者头低位躺下；②立即在上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5ml；③迅速准备好静脉输液；④如皮下注射肾上腺素尚未见效应，重复皮下注射一次或输液内加肾上腺素；⑤静脉注射氢化可的松25～100mg；⑥有呼吸困难或呼吸窘迫现象时可缓慢注射氨茶堿0.25～0.5g，同时人工呼吸；⑦出现血管性水肿、荨麻疹，应给抗组胺药物，肌内或静脉注射给药；⑧保温，注意维持呼吸与循环功能。

2.中枢神经系统反应：大剂量青霉素（每天2500万U）治疗，可能在治疗后3天或稍晚出现抽搐、昏迷等神经系统毒性反应，鞘内注射青霉素也可引起以上反应。大剂量青霉素注射偶可发生精神异常反应。

3.血液异常反应：青霉素类均可引起中性粒细胞减少，原因不明。血小板减少也有发生但较少。青霉素类可引起溶血性贫血，是由于IgM抗体抗青霉素红细胞复合物所引起的免疫反应。少数患者可发生库姆（Coombs）试验阳性反应。

4.肝、肾功能异常反应：青霉素治疗中可发生一过性肝酶升高，也有引起出血性膀胱炎的报道。

5.青霉素可引起胃肠道反应。

6.吉赫反应：青霉素治疗梅毒时可能发生吉赫反应

有什么用

。这是因为大量梅毒螺旋体被 后释放的内毒素所致。用药前口服泼尼松可防止发生吉赫反应。

7.有青霉素过敏史者禁用。有过敏疾患与过敏状态的患者禁用，有其他药物过敏史者慎用。

15 注意事项

[1]

（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。

（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。

（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。

（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。

（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。

（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。

16 药物相互作用

[1]

（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。[1]

丙磺舒（Probenecid）能抑制肾小管分泌，因而可延长青霉素血药浓度维持时间，对青霉素有增效作用。

（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用[1]。

青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类等抑菌药呈拮抗作用。因青霉素为繁殖期杀菌药，在抑菌药作用下，细菌繁殖受阻抑，可能使青霉素类药物作用发挥不充分。

（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用[1]。

（4）同时服用 药，可能影响 效果[1]。

（5）青霉素类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用，但大剂量青霉素G或其他半合成青霉素可使氨基糖苷类活性降低。

17 青霉素的用法用量

（1）肌内注射：①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次，③新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。[1]

（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。[1]

18 青霉素的剂型和规格

（1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。[1]

（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。[1]

19 青霉素的贮存

干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。[1]

20 青霉素中毒

青霉素（青霉素G、芐青霉素）迄今仍为临床广泛应用的抗菌药物之一，高效低毒。口服吸收差，血浆蛋白结合率45%～65%，半衰期为30min，肾功能减退者可延长至2

.5～10h。老年人和新生儿也较长。为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、破伤风、白喉、炭疽、气性坏疽、梅毒、雅司和草绿色链球菌心内膜炎等疾病的首选药物。可肌肉注射或静脉滴注。常用量：肌注80万～200万U/d，均分3～4次；静滴200万～1000万U， 均分2～4次。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素脑病，青霉素用量不宜超过4000万U/d。[2]

20.1 临床表现

[3]

1.过敏性反应 在各种药物中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%～0.04%，其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速，甚至在针头尚未被拔出即可发生，也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生，20～30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素皮肤试验阴性者，并不能排除青霉素过敏发生的可能。

（1）过敏性休克的表现如下：

1）呼吸道阻塞症状：由喉头水肿、支气管痉挛和肺水肿所致。患者出现胸闷、心悸、喉头堵塞感、呼吸困难、脸色潮红等，伴有濒危感、口干、头昏、脸和四肢麻木。

2）微循环障碍表现：由微血管扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、烦躁不安、畏寒、冷汗、脉搏微弱、血压下降等。

3）中枢神经系统症状：由脑部缺氧引起。意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。

（2）皮肤过敏反应：瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、喷嚏和咳嗽等。

（3）其他过敏性表现：有药物热、哮喘发作、过敏性紫癜、嗜伊红细胞增多，偶出现溶血性贫血，粒细胞减少、血小板减少和间质性肾炎等。

2.青霉素脑病? 表现为反射亢进、意识丧失、恶心、呕吐、头痛、惊厥、瘫痪、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素不易透过血脑脊液屏障， 当中枢神经系统感染时，血脑脊液屏障通透性增加，进入脑组织的青霉素可增加数倍，当脑脊液浓度超过8～12U/ml时；当肾功能不良时，青霉素的半衰期延长而积蓄，血浓度增高；青霉素用量每天超过2500万U，可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。

3.赫氏反应? 主要见于青霉素治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量，在第一次注射后2～12h内患者突然出现发热、寒战、头痛、关节痛等反应。

4.周围神经炎? 注射部位可发生周围神经炎。

5.电解质和酸堿平衡紊乱? 青霉素钾盐静脉大量给药，可发生高钾血症；青霉素钠盐大量给药，尤其在肾功能减退或心功能不全者，可造成高钠血症、急性心功能不全，少数患者伴有低钾血症和代谢性堿中毒。

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20.2 治疗

青霉素中毒的治疗要点为[4]：

1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。

（1）维生素C1～2g加入5%葡萄糖500～1000ml中静脉滴注l/d；10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射，l/d。

（2）抗组胺药物应用；苯海拉明25～50mg，3～4/d，口服；去氯羟嗪25mg，3/d，口服；阿司咪唑10mg，l/d，口服；必要时可应用肾上腺皮质激素。

2.发生过敏性休克

（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。

（2）立即皮下注射肾上腺素0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。

（3）同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。

（4）抗组胺药物应用。

（5）扩充血容量，可用10%低分子右旋糖酐100～250ml静脉滴注。

（6）上述处理后如血压仍不回升者，可给予血管活性药物，抗休克治疗。

（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏；呼吸衰竭者给予吸氧，人工呼吸；喉头水肿者及时做气管切开。

3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素，腹膜透析无效。

5.及时纠正电解质紊乱和酸堿平衡失调。

阿莫西林(Amoxicillin)，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

阿莫西林的功效:

阿莫西林就是口服的青霉素，功效为消炎。本品口服吸收良好。服用同量药物，本品的血清药浓度比氨苄西林者高约一倍。常用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒等。

阿莫西林的作用:

阿莫西林的作用主要在各个系统的抗感染治疗，具体如下：

1.上呼吸道感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。

2.下呼吸道感染：急性支气管炎、肺炎等。

3.各种皮肤软组织感染。

4.泌尿生殖道感染：急性细菌性肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎等。

5.急性单纯性淋病。

6.阿莫西林亦可与甲硝唑、奥美拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

阿莫西林的副作用：

1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等。

2.过敏反应：皮疹、药物热和哮喘，甚至昏迷，休克等。

3.长期的副反应：贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多，血清氨基转移酶可轻度增高等。

4.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

5.中枢神经系统症状：偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等。

注意：对阿莫西林过敏或者青霉素类药物过敏者禁用。

【适应症】用于治疗敏感细菌(不产β-内酰胺酶)感染.耳鼻喉感染,生殖与泌尿道感染,皮肤软组织感染,下呼吸道感染,无 并发症的淋病.用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者.用于治疗敏感菌引起的支气管炎、肺炎、肺脓肿、 扁桃体炎、耳、鼻、喉感染，淋巴腺炎、胰腺炎、脑膜炎、心肌炎、心内膜炎、骨髓炎、败血症、尿路感染、淋病、产褥热、伤寒及伤寒带菌者、细菌性痢疾等症。

【用量与用法】口服:成人及体重超过40公斤的儿童每次1-2粒,每8小时1次.体重小于40公斤的儿童按体重20-40mg/kg/日, 分2-3次服用.三个月以下婴儿30mg/kg/日,分次服用,每12小时1次.本品可在空腹或饭后服用,并可和牛奶等 食物同服.奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g.

【不良反应】常见胃肠道反应;腹泻;恶心;呕吐;伪膜性肠炎.其他有过敏反应,贫血;血小板减少;焦虑;失眠.

【禁止症】对青霉素有过敏史或过敏体质者禁用.

【注意事项】孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用.

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