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十大靶向药排名阿斯利康（alisertib靶向药价格）

今天给各位分享十大靶向药排名阿斯利康的知识，其中也会对alisertib靶向药价格进行解释，如果能碰巧解决你现在面临的问题，别忘了关注本站，现在开始吧！

• 1、最全梳理EGFR基因突变和对应的靶向药物
• 2、大家知道AZD9291泰瑞沙靶向药从哪里能买到吗？
• 3、肺癌的靶向药物有哪些
• 4、靶向药物是什么?
• 5、治疗肺癌晚期最好的特效药是哪种？
• 6、国产第三代肺癌靶向药诞生记：上海艾力斯如何实现质量超越

一、EGFR基因的突变位点

肺癌是全世界范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌的80%左右。目前，晚期NSCLC的标准治疗为含铂的双药联合化疗。但化疗败庆药物对改善晚期NSCLC患者的生存期方面作用有限。在非小细胞肺腺癌里，EGFR基因的突变频率非常高，尤其是亚裔非吸烟的女性患者。针对EGFR基因的突变位点和相对应的靶向药物也研究的比较清楚。

图1：EGFR基因突变位点及对药物的指导

如上图所示，EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上，其中19号外显子的非移码缺失突变约占45%，21号外显子的L858R点突变占40-45%，这两种突变被称为常见突变。其他的突变被称为罕见突变。需要注意的EGFR基因有药物敏感突变，也就是突变后可以使用某种靶向药物，也有耐药位点，即突变后对某种靶向药物耐药（如T790M突变就是一个耐药位点，而且占了50%左右的突变频率）。

二、EGFR的第一代靶向药物

如果基因检测发现EGFR存在常见突变位点，也就是19号外显子的非移码缺失，或21号外显子的L858R错义突变，可以考虑使用第一代EGFR靶向药物，察档握也就是吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）和埃克替尼（凯美钠）。当然也不是说存在这些基因突变位点就一定有效，也有可能存在其他耐药位点，如下游的KRAS、BRAF等激活突变，以及HER2、c-MET等基因的突变造成旁路激活。因此患者在选择做EGFR基因检测的时候，一定最好系统地把常见的突变基因都做了，一个是避免不是EGFR突变而存在漏检，第二是把那些耐药基因突变也给筛查一下，如果存在耐药基因突变，使用靶向药物是获益不大的，反而花费很多药物费用。

关于药物选择上，存在EGFR基因突变的患者究竟是选择哪一种靶向药物。一项在台湾开展的入组1122个患者研究表明，厄洛替尼生存获益优于吉非替尼，二者在疾病控制率、中位PFS和中位OS分别为蠢尺：65.8%和58.9%、4.6个月和3.6个月、10.7个月和9.6个月。二者的区别也不是那么明显，而且厄洛替尼的副作用要比吉非替尼大很多。

如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者，由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼，所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶（见图2）。所以对于脑转移的患者而言，使用厄洛替尼是优选。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似，但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的，厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。

图2：厄洛替尼和吉非替尼的脑脊液浓度、血脑屏障渗透率，可以看出厄洛替尼明显优于吉非替尼，但是吉非替尼也具有入脑能力。

我们来看一篇Plos One研究，这篇研究分析了截止到14年的一些临床研究，对四种EGFR的靶向药物：易瑞沙、特罗凯、凯美钠还是阿法替尼（2992）进行了统计，阿法替尼是第二代EGFR TKI，为不可逆抑制剂，具有EGFR和HER2两个靶点，对于HER2突变导致EGFR TKI耐药的情况尤为适用。作者对相关临床数据进行归纳和预测，结论表明四种TKI靶向药物都具有疗效，但是厄洛替尼和阿法替尼的效果更好一些，但是相对皮疹、腹泻等副作用也大一些，见下图：

图3：四种EGFR TKi的疗效和副作用比较

三、EGFR罕见突变和阿法替尼

吴一龙教授领导的课题组，对中国肺腺癌患者使用阿法替尼的情况进行了研究，发现阿法替尼对于某些类型的EGFR基因罕见突变疗效较好，存在EGFR基因G719X、L861Q和S768I的患者获益较好，但是其他突变类型活性较低。另外阿法替尼对存在T790M突变、20号外显子插入突变的患者控制不是很好，这部分患者使用阿法替尼还不如使用标准化疗获益较大，因此对于使用第一代EGFR靶向药物超过一年，即更高概率存在T790M突变的患者，谨慎使用阿法替尼，而更应该使用已经获准上市的奥希替尼（AZD9291）。

图4：EGFR基因罕见突变位点使用阿法替尼能更好获益

四、EGFR第一代靶向药物的耐药原因

一般而言，EGFR基因的第一代靶向药物特罗凯、易瑞沙和凯美钠都有耐药时间，耐药的主要原因是产生了T790M突变，该突变概率在60%左右，一般针对该突变位点可以使用已经上市的靶向药物奥希替尼（AZD9291），是阿斯利康公司推出的第三代EGFR TKI，当然也不是所有的耐药原因都是EGFR基因的T790M突变，其他的耐药原因有c-MET扩增、HER2突变、下游KRAS或BRAF的激活等，还有部分患者转变为了小细胞肺癌，如下图所示。

图5：第一代EGFR TKI获得性耐药的分子机制

对于如何解决EGFR耐药的问题，这个应该是对症下药。下图是笔者参考了一些文献、及大咖的文章整理的应对策略。关键的还是首先找出来耐药的原因，有针对性的使用治疗措施。如果是出现了T790M，则应该使用奥希替尼（AZD9291），如何其他突变导致的耐药则需考虑联合用药，或者参加相应的临床试验，寻找机会入组。

图6：第一代靶向药物耐药原因和应对策略

五、奥希替尼（AZD9291）的耐药

奥希替尼是阿斯利康的第三代靶向EGFR-TKI，针对T790M突变导致的耐药有极好的响应率。在两个临床试验中，奥希替尼对于T790M阳性的患者的客观应答率（ORR）分别为57%和61%，2015年11月FDA批准其上市，在美国的治疗费用约合8万人民币一个月，该药还在中国开展临床试验，未获批。不过已经有患者表现出对该药的耐药，经过基因组测序发现，主要的突变位点是EGFR基因上的C797S（见下图）。如果C797S和T790M在不同的染色体上，则称为反式构型，患者可以使用一代和三代EGFR-TKI联合去控制（如特罗凯联合奥希替尼），但是如果患者检测的基因突变显示C797S和T790M在同一染色体上，也就是顺式构型，则目前没有任何靶向药物可以控制，患者可以穿插化疗、抗血管生成的靶向药物，以及适当空窗，等耐药基因丢失后，寄希望之前耐药的靶向药物可以重新复敏。

图7：EGFR基因C797S和T790M的构型决定了后续用药方案

奥希替尼耐药的原因除了C797S之外，还有c-MET扩增，小细胞肺癌转化，下游KRAS或BRAF基因激活等，具体的处理措施与图5的类似。但目前来看，主要的耐药原因还是出现了C797S突变，需要注意的是只有应用二代基因测序技术才能把C797S和T790M的构型给辨别出来，使用ArmsPCR或者数字PCR是不能把构型判断清楚的。一般出现C797S和T790M顺式构型的患者，建议尽量停止一代和三代的联合，避免给肿瘤施加太大的选择压，后续更加棘手。

六、关于EAI045的传说

Nature杂志一篇文献表明，在模型老鼠试验里，使用EAI045联合西妥昔单抗（爱必拓）可以控制C797S导致的奥希替尼耐药。该参考文献是我查阅和引用的第十篇参考文献，有兴趣的朋友可以看看。但是除了这篇文献以外，关于EAI045的报道就几乎没有了。而且该文献没有说明C797S和T790M的构型问题，即老鼠身上的C797S与T790M是顺式构型还是反式构型。

图8：EAI045联合爱必拓在老鼠的试验数据

另外我们可以观察到，EAI045单独使用对于老鼠的肿瘤是没有控制作用的（图中的蓝色柱子），不管是不是存在C797S都是这样，只有EAI045联合爱必拓才能展示出老鼠身上的瘤子缩小了，当然这个缩小是不管是否存在C797S，都是可以观察到的（图中的红色柱子），看起来两种靶向药物存在一个累加效应。而且该文献的研究只包含了几只老鼠（EAI045和爱必拓联用的是5只老鼠），这些数据都需要后续进行验证，至于到临床阶段还是有很长的距离。也有传说，该药因为副作用较大被药厂叫停研发了。

总之EAI045值得去关注下，但是也只是需要偶尔关注下。这种化合物距离使用还有很长的距离，不过我自己也很期待EAI045联合爱必拓在患者身上是否有效？针对的是C797S和T790M的那种构型？不过目前好像还没有相关临床试验搞这个研究，也没有可信的数据供参考。

编者：翱宇

参考文献：

1、Nat Rev Cancer. 2007 Mar;7(3):169-81

2、PLoS One. 2014 Feb12;9(2):e85245

3、Brazilian Journal ofMedical and Biological Research (2014) 47(11): 929-939

4、Cancer ChemotherPharmacol(2012) 70:399–405

5、Yang et al,Lancet Oncol2015 Jun 5;16(7):830-838

6、Helena A. Yu et al. ClinCancer Res 2013;19:2240-2247

7、Am SocClinOncolEduc Book.2015 : e165–e173.

8、Niederst et al, ClinCancer ReS. 2015 Sep 1;21(17):3924-33

9、Costa, D. 2015. EGFR Exon20 Insertion in Non-Small Cell Lung Cancer. My Cancer Genome.

10、Nature，534，129–132，(02 June 2016).

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省级肿瘤医院均有销售，建议在主管基枯医生指导下在分子诊断后选择化疗药和靶向治疗药物。

泰瑞沙是阿斯利康公司旗下肺癌靶向药物。用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

泰瑞沙靶向药应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在使用本品治疗局部晚期或转世裤移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用本品治疗。

扩展资料

近日，国家食品药品监督管理总局正式批准第三代肺癌靶向药物泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

据悉，奥希替尼AZD9291是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是中国首个获批的用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。

2015年11月搜锋简，奥希替尼获FDA批准在美国首先上市，从临床试验到上市许可仅历时两年半，是阿斯利康史上研发速度最快的新药项目。2016年9月，国家食品药品监督管理总局将其列入优先审评名单，并予以加速批准。

参考资料来源：百度百科-泰瑞沙

参考资料来源：新华网-第三代肺癌靶向药物泰瑞沙在中国获批

分子靶向药物虽然只有数十年的 历史 ，然而由于疗效明确，不良反应轻的特点，迅速在临床得以应用，称为治疗 肺癌 的四大疗法之一，那么肺癌的靶向药物有哪些呢?下面是我为你整理的肺癌的靶向药物有哪些的相关内容，希望对你有用!

肺癌的靶向药物

益肺清化颗粒：益气养阴、 清热 解毒 、化痰止咳。适用于气阴两虚，阴虚内热型中、晚期肺癌。特别适合手心发热，舌苔赤红，口渴心烦的患者。

鸦胆子软胶囊：是高效广谱抗癌药物，国家 医保 用药 !由鸦胆子油为主要原料经过科学工艺加工而成。主要适用于肺癌，肺癌脑转移， 肝癌 及 消化 道 肿瘤 的辅助治疗，对维持人体正常代谢功能的骨髓亦有保护作用，对于肝癌细胞、艾氏腹水癌具极强的抑制作用。

鸦胆子油口服乳 ：近年来用鸦胆子油乳制剂，口服或局部注射，可广泛用于治疗肺癌、食管癌、 胃癌 、脑瘤、肝癌、 宫颈癌 、前列腺癌、大肠癌以及 五官科 肿瘤等多种 癌症 。根据患者情况选择给药途径，对中晚期癌可明显改善症状，延长生存期，且未见明显毒副作用。如鸦胆子油乳联合抗癌药顺铂胸腔内注射治疗癌性腹水30例，较单纯用顺铂治疗者，疗效明显提高，且不良反应发生率降低。取得良好的治疗效果。此外，尚有用鸦胆子油口服 乳液 治疗银屑病，亦收到良好效果。

特罗凯 (盐酸厄洛替尼) ：盐酸厄洛替尼(Erlotinib，特罗凯)经临床研究证实为能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物。厄洛替尼通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。

特罗凯是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和 神经 毒性，能显著延长生存期，改善患者生活质量。

恩度：恩度的组成成分是重组人血管内皮抑制素。血管内皮抑制素是一种血管生成抑制剂，它能有效抑制血管内皮细胞的迁移、阻断血管生长，中断肿瘤细胞 营养 和氧气的供应，最终使肿瘤细胞处于休眠状态，或者?quot;饿死“了肿瘤细胞。如果把治疗癌症比作攻打城堡，那么化疗药物是直接攻城，恩度是切断城堡的粮草供应，最终城堡会不攻自破。

安康欣胶囊：(原进口名：安康胶囊)是安徽高山药业有限公司新推出的高效、广谱抗癌药物。安康欣胶囊与化疗药物使用，可使化疗作用显著增效(P0.01)，因此使用时可以相应减少化疗药的用量。本品对化疗药引起的WBC减少有一定保护作用，尤其对X线引起的WBC减少有显著的保护作用，具有一定的抗辐射作用!

华蟾素片及口服液：是采用最新科学方法提取干蟾皮中的脂溶性成份精制而成的，该胶囊所含的蟾蜍精具有超强的抗癌作用，对胃癌、食道癌、肠癌、胰腺癌、肺癌及急性 白血病 均有显著疗效。此外临床验证：此药在放化疗的治疗过程中，具有独特的升白细胞作用，同时还具有提高细胞免疫功能的特点，从而有效的提高的患者的生存质量!

清肺散结丸：(又名：参灵丸)是海南龙圣堂制药采用现代最新工艺精制而成的，主要适用于肺癌、重症结核、以及各种肺部慢性炎症等 呼吸 道肿瘤的专业抗癌药物。它选用阿胶、冬虫夏草、珍珠、灵芝等11种名贵中草药，经科学配方，按炮制规范加工而成，此药具有扶正祛邪、温阳化湿、活血化瘀、清热解毒，恢复患者细胞和体液的免疫能力，增强了主动抗病能力，从而提高了肺癌患者的生存质量。

易瑞沙Iressa——旅亏圆肺癌靶向治疗新药 2005年2月25日，中国北京全球领先的制药公司阿斯利康宣布，抗癌新药易瑞沙(吉非替尼)经国家食品药物监督管理局批准正式在中国上市，用于治疗既往接受过 化学 治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。易瑞沙是 癌症治疗 领域的一个新突破，它是世界上第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于细胞毒性药物。易瑞沙在中国的上市将改变传统的治疗手段，为中国的既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者及其家人带来新希望。

肺癌的病因

1.吸烟

目前认为吸烟是肺癌的空弊最重要的拆塌高危因素，烟草中有超过3000种化学物质，其中多链芳香烃类化合物(如：苯并芘)和亚硝胺均有很强的致癌活性。多链芳香烃类化合物和亚硝胺可通过多种机制导致支气管上皮细胞DNA损伤，使得癌基因(如Ras基因)激活和抑癌基因(如p53，FHIT基因等)失活，进而引起细胞的转化，最终癌变。

2.职业和环境接触

肺癌是职业癌中最重要的一种。估约10%的肺癌患者有环境和职业接触史。现已证明以下9种职业环境致癌物增加肺癌的发生率：铝制品的副产品、砷、石棉、bis-chloromethylether、铬化合物、焦炭炉、芥子气、含镍的杂质、氯乙烯。长期接触铍、镉、硅、福尔马林等物质也会增加肺癌的发病率，空气污染，特别是工业废气均能引发肺癌。

3.电离辐射

肺脏是对放射线较为敏感的器官。电离辐射致肺癌的最初证据来自Schneeberg-joakimov矿山的资料，该矿内空气中氡及其子体浓度高，诱发的多是支气管的小细胞癌。美国曾有报道开采放射性矿石的矿工70%～80%死于放射引起的职业性肺癌，以鳞癌为主，从开始接触到发病时间为10～45年，平均时间为25年，平均发病年龄为38岁。氡及其子体的受量积累超过120工作水平日(WLM)时发病率开始增高，而超过1800WLM则更显著增加达20～30倍。将小鼠暴露于这些矿山的气体和粉尘中，可诱发肺肿瘤。日本原子弹爆炸幸存者中患肺癌者显著增加。Beebe在对广岛原子弹爆炸幸存者终身随访时发现，距爆心小于1400m的幸存者较距爆心1400～1900m和2000m以外的幸存者，其死于肺癌者明显增加。

4.既往肺部慢性感染

如 肺结核 、支气管扩张症等患者，支气管上皮在慢性感染过程中可能化生为鳞状上皮致使癌变，但较为少见。

5.遗传等因素

家族聚集、遗传易感性以及免疫功能降低，代谢、 内分泌 功能失调等也可能在

肺癌的发生中起重要作用。许多研究证明，遗传因素可能在对环境致癌物易感的人群和/或个体中起重要作用。

6.大气污染

发达国家肺癌的发病率高，主要原因是由于工业和交通发达地区，石油，煤和内燃机等燃烧后和沥青公路尘埃产生的含有苯并芘致癌烃等有害物质污染大气有关。大气污染与吸烟对肺癌的发病率可能互相促进，起协同作用。

肺癌的预防方法

肺癌是可以预防的,也是可以控制的。已有的研究表明：西方发到国家通过控烟和保护环境后，近年来肺癌的发病率和死亡率已明显下降。肺癌的预防可分为三级预防，一级预防是病因干预;二级预防是肺癌的筛查和早期诊断，达到肺癌的早诊早治;三级预防为康复预防。

一级预防：

1.禁止和控制吸烟

国外的研究已经证明戒烟能明显降低肺癌的发生率，且戒烟越早肺癌发病率降低越明显。因此，戒烟是预防肺癌最有效的途径。

2.保护环境

已有的研究证明:大气污染、沉降指数、烟雾指数、苯并芘等暴露剂量与肺癌的发生率成正相关关系，保护环境、减少大气污染是降低肺癌发病率的重要 措施 。

3.职业因素的预防

许多职业致癌物增加肺癌发病率已经得到公认，减少职业致癌物的暴露就能降低肺癌发病率。

4.科学饮食

增加饮食中蔬菜、水果等可以预防肺癌。

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问题一：靶向治疗是什么意思，靶向治疗药物有哪些 靶向治疗是指以标准化的生物标记物来识别是否存在某种疾病特定的控制肿瘤生长的基因或基因谱，以此确定针对特异性靶点的治疗方法

中药材大全图片及名称功效

。某些肿瘤是由于单一致癌基因的异常激活而形成并依赖于该异常基因的激活，这种现象称为致癌基因依赖。识别可用药的致癌驱动因子创造了可使用高效治疗性干预的可能性，已经有识别致癌驱动因子包括KRAS,EGFR,EML4-ALK等。确定致病基因的非小细胞肺癌服用个体化治疗靶向药物有针对性疗效，普遍适用的靶向药物包括，吉非替尼、厄洛替尼针对EGFR，克唑替尼?针对EML4-ALK等。

问题二：靶向药物是什么 给个详细解释 靶向制剂亦称靶向给药系统，是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，常以日益受到国内外医药界的广泛重视。

问题三：什么是靶向药啊？好用吗？ 易瑞沙属于靶向药物，是由英国的阿斯利康公司生产的。靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它与传统药物最大的不同就在于其作用机理上。常规化疗药物是通过对细胞的毒害发挥作用的，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，这就是化疗药物副作用的根源。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”（targeted therapy）。靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的、晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用（身体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草），又不能通过手术对病灶进行清除（病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除）。靶向药与常规化疗药的另一个不同在于其用药的判断上。医生在给病人使用常规药物时，一般是根据病人的身体状况、症状等条件选择用药，而药物的有效性要通过一段时间的治疗观察才能判定。而靶向药物通过与肿瘤细胞的特征性位点结合，干预控制肿瘤细胞生长增殖的基因信号传导通路；而肿瘤细胞是有多样性的，并非所有肿瘤细胞都具有雹陆肆一样的特征性位点（因人而异），因此只要在使用前检测患者体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点，就可以预知该药物是否会奏效，这从临床上节省了金钱和时间。这样的检测被称为“基因突变检测”。易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）和特罗凯（Tarceva，通用名Erlotinib），这两种药物是我国临床上可获取的用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，它们均属于表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），其作用原理、效果类似。在易瑞沙的早期使用过程中，曾发现其有效率并不高，甚至因此而被美国药监局叫停；对临床资料的统计表明，这两种靶向药物更适合东方人、不吸烟者、女性和腺癌/肺泡癌患者（这也是一段时间以来很多医生用药的依据）；随后，进一步研究结果表明，只有当患者的EGFR（表皮生长因子）基因发生突变，并且K-RAS基因没有发生突变的时候，易瑞沙才会收到很好的效果，否则疗效不明显。因此，美国药监局现在已经强制要求在选择使用这两种靶向药物之前必须先进行EGFR和K-RAS基因的突悉坦变检测，以确定是否适合用药，这有些像我们打青霉素之前必须做皮试一样，是安全、合理、有效用药的保障。符合上述条件的患者在服用易瑞沙之后收到了良好的疗效。在我国，多种靶向药物都已经进入临床应用了，早先医生是根据临床经验判断用药（女性、不吸烟、腺癌），最近源轿一两年来用于指导用药的相关基因突变检测也已逐步开展，靶向药的用药指导逐渐步入了正轨。现在的多数检测，包括307医院的，都是定性检测，即只要突变比例高于某个值（约5%或更低），即可显示阳性。但事实上由于靶向药物是针对有突变的基因的肿瘤细胞，因此只有当突变在肿瘤细胞中较为普遍时才会最好地发挥药效。所以，在定性检测之后的趋势是定量检测，即精确测定在样本中含有符合条件的突变的基因所占的比例，依此可以预测用药的有效性，对临床用药具有更高的指导价值，因此也被中国抗癌协会所推荐（有些医生为了多开药而不去建议做检测，要小心）。目前能做定量检测的机构在北京只有北京雅康博一家，你可以了解一下。此外，靶向药物的使......

问题四：什么是靶向治疗药物 靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。 1 靶向制剂的分类与作用特点 靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。 1.1 靶向制剂的分类 按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等；按给药途径的不同可分为口腔埂药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等； 按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。 1.2 靶向制剂的作用特点 脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。 毫微粒、毫微球系利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。 靶向制剂应具有以下作用特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。

问题五：靶向药是什么意思 根据肿瘤细胞中分子的生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的区别而研发的药物统称为分子靶向药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。

问题六：靶向药到底是什么，能完全杀灭癌细胞吗 个人觉得那是错误的科学思路（起码目前科技还远远无法运用得了靶向药治病，除非正好在那千百万、甚至成亿几率中正好巧遇碰上对应合适的，也才是一定程度上有效而已）：

1、靶向药。是个形象词，就是说药效都向着指定的靶心集中作用，其它地方基本没有药效作用。（靶心是指药效应该集中在的位置，具 *** 置根据靶向药的不同而不同）

2、理论上好像可以完全杀灭癌细胞。但现实中是不可能的，起码目前还没有研究出可能的。

3、因为每种靶向药，能够杀死的癌细胞品种有限。而癌细胞的种类之多，可以与目前知道的非癌症疾病细胞种类相提评论，甚至更多（还有很多人类没认识的非癌症疾病细胞）。就算相同癌症疾病的癌症患者，也可以不同的癌症细胞存在。任何一个癌症患者身上也可以一种或多种癌细胞存在。

4、靶向药，仅是理论上的好药，实际操作使用时。更多的是根本不知道对应能消灭的癌细胞现时刻在患者身体哪里？这就无法定向“靶心”，选用哪种靶向药物了。“靶向”就失去了基本的意义了。

5、癌症的的完美治疗，根本不是在于杀死癌细胞。因为只要患者生命不结束，就可以源源不断的新生制造出癌细胞。根本没有杀完的尽头。而且在不断杀死癌细胞同时，癌细胞会变异、转移等，那么之前的药物就不适合了。

6、是药三分毒，找到适合新药前，你能确保患者没被药的伤害性已经害死！？

问题七：靶向治疗药物是什么意思呢？求解答 靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。

问题八：靶向药物的简介 对于普通药物而言，通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效，并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想，也是药物开发的终极目标。靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。

问题九：靶向什么意思？ 靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。

1 靶向制剂的分类与作用特点

靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。

1.1 靶向制剂的分类

按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等；按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等； 按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。

1.2 靶向制剂的作用特点

脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。

毫微粒、毫微球系利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。

靶向制剂应具有以下作用特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。

问题十：什么是靶向药 靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。

根据标靶的不同，药物靶向可分为几个层次：

1、组织器官水平

使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内，从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点，如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度，显著改善肿瘤化疗的效果。

2、细胞水平

利用病变细胞表面的某些特定受体，在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体（如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等），使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤，而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

3、亚细胞水平

很多药物（如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物）需要进入细胞内部，或者在特定细胞器（如线粒体、细胞核）内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。

癌症很难治愈，但如果选择适当的治疗方案，能够减少癌细胞，控制其生长扩散，也确实能让患者“与癌共存”很多年，从这个角度来讲，也可以说是“治好”了。肺癌晚期的时候，已经有扩散转移，很难通过手术清除所有癌细胞（因此不宜手术和资料），治疗时机非常宝贵蠢余，选择合适的治疗方案是非常重要的。我认识有一位72岁的女性肺癌晚期患者，由于及时选择了靶向药物易瑞沙与化疗药物结合治疗，在半年后癌细胞基本消失，病情得到了很好的控制；而与她同时入院的患者很多都已经去世了。从这个角度说，靶向药可以算是用于治疗非小细胞肺癌的特效药。

靶向药物是目前最最先进的用于治疗癌症的药物。传统化疗药通过细胞毒害作用挥药效，杀灭肿瘤细胞的同时也会损伤正常细胞，会带来较大的副作用；而靶向药物（targeted

medicine）是针对肿瘤细胞特有的基因开发的，能够高度特异性地识别和杀灭肿瘤细胞，因此其效果好、副作用很小，尤其适合体质较差的患者。目前我国临床可以用于治疗非小细胞肺癌的靶向药有阿斯利康公司的易瑞沙（Iressa）和默克的特罗凯（Tarceva），这两种药物都是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR

TKI），其原理、药效相差不大。靶向药物价格较高，要考虑经济承受力。

需要特别注意的是，因为不同癌症病人的致癌基因不尽相同，因此并非所有的肺癌病人服用这些靶向药都有效。早期的时候是根据临床统计结果，认为这两种药物对东方人、女性、非吸烟者、肺泡细胞癌或腺癌患者的疗效较高，许多医生也一直在根据这一原则用药。随着对药物作用机理的深入剖析，现在已经开始根据患者的基因状况来检测是否适合：对于适合靶向药的患者，即使在晚期，也可收到很好的效果；而对于不适合的患者，不仅不会起作用，还白白浪费了高额的药费和治疗时机。对易瑞沙和特罗凯，需要检测EGFR和K-RAS两个基因的突变，才能确定是否适合使用。在美国服首孝药前检测这两个基因的突变已经是FDA（美国国家药监局）强制的了，就像以前打青霉素前要皮试一样，是有效合理用药的保障。根据临床统计，我国约有30%的患者符合这样的条件（这个比例是高于欧美的），可以使用这两种药物。所以如果准备考虑靶向药的话，建议先做基因突变检测（有的医院的大夫为了多开药，不愿意让病人先做检测，要多加注意）。目前我国虽然还没强制要求检测突变，但北京有不少单位可以做这样的基因突变检测，目前能做定性检测的单位很多，医院例如301医院、307医院、北京肿瘤医院等，一般来说医院的收费较低，但只能做定性检测，定带芹滚量检测现在只有少数有相关资质的公司提供，比如北京雅康博，准确性要高得多（因而临床知道意义更高），价格也高一些。

此外，靶向药物的使用过程中应注意根据临床反应与其他药物配合使用，例如对于上述的易瑞沙和特罗凯，有临床资料表明这两种药物会对服用者的肝脏带来额外的负担，因此可以配合以善单复、中药以及合理的饮食加以调理。在采用合理治疗方案的同时，一定切记，抗癌最终依靠的是患者自身身体的抵抗力，因此一定要注意饮食，补充足够的营养，保证免疫力。同时要保持积极、乐观的精神状态，也是至关重要的。

中国企业在肺癌靶向药上大幅落后跨国公司的 历史 将被改写。

近日，澎湃新闻（）记者从上海艾力斯医药 科技 有限公司（以下简称“艾力斯医药”）获悉，该公司自主研发的第三代肺癌靶向药物——甲磺酸艾氟替尼有望在明年正式获批上市。去年，该药物已经获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）有条件批准上市许可。

过去十年间，肺癌的靶向药从无到有，发展出了完整的治疗体系，不过长期以来，肺癌靶向药市场一直由进口产品主导。

以第一代非小细胞肺癌靶向药为例，2002年，欧洲制药公司阿斯利康研发的易瑞沙（通用名：吉非替尼）在日本上市，2005年进入中国，但直到2011年左右与易瑞沙效果接近的国产替代品——桐答凯美纳（通用名：埃克替尼）问世，才结束了我国小分子靶向抗癌药完全依赖进口的 历史 。

这意味着在第一代肺癌靶向药上，中国企业落后了跨国公司近十年的时间。

如今，国际上首款第三代肺癌靶向药物“泰瑞沙”（甲磺酸奥希替尼片）在中国上市刚刚过去两年，甲磺酸艾氟替尼的即将上市，将大大缩短国产创新药市场的空白期。

并且，临床试验数据显示，甲磺酸艾氟替尼在客观缓解率（ORR）、脑转移有效率、显著提高无进展生存期（PFS）等指标上甚至优于已经上市的进口产品，实现了国产抗癌药物对进口产品的质量上的超越。

艾力斯医药董事长杜锦豪向澎湃新闻（）记者表示，除了三代EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂之外，艾力斯医药同时还在研发四代EGFR抑制剂及其它抗肿瘤靶向药品种。“我们还将接续奋斗，再抢出来一些新药品种，将来甚至实现对进口产品的替代”。杜锦豪如是说。

打破跨国药企垄断：从me-too到me-better

从某种意义上来说，癌细胞乃至癌症都是基因突变的产物。

对我国患者而言，大约30%-40%的肺腺癌患者的致病原因来自于EGFR（表皮生长因子受体）基因的突变。2002年，全球第一个针对EGFR突变的靶向药物——欧洲制药公司阿斯利康研发的易瑞沙（通用名：吉非替尼），在日本上市，它可以精准地阻止癌细胞生长，实现病情的稳定控制。

不过，所有的靶向药都会面临耐药的难题。研究显示，大部分患者服用第一代EGFR抑制剂平均一年后，基因就会有新的变化出现。这些新的变化不尽相同，但约50%的患者是因为又产生了一个叫做T790M的突变，这一突变导致了第一代或第二代EGFR抑制剂的失效。

因此针对新突变的抑制剂应运而生，也就是第三代非小细胞肺癌靶向药物。第三代药物的代表是阿斯利康生产的泰瑞沙，该药物2017年获批进入中国，目前仍是该领域唯一正式上市的产品。

不过，艾力斯医药拥有自主知识产权的甲磺酸艾氟替尼，即将打破泰瑞沙对市场的垄断。

甲磺酸艾氟替尼临床前研究、临床研究连续获得了国家重大新药创制专项立项支持，它主要用于治疗EGFR T790M耐药突变或EGFR敏感突变的非小细胞肺癌。2018年，该药物获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）有条件批准上市许可。

艾力斯医药董事长杜锦豪向澎湃新闻（）记者表示，过去在一凳轮迅代EGFR抑制剂研发方面，中国企业不仅在速度上落后于跨国公司，在质量上也差强人意。“过去十余年我们在研发上投入了巨大的人力、财力，就是为了能与国际药企同台竞争。我们目标不仅仅是时间上的追赶，更要实现质量上的超越。”

对于这一点，杜锦豪颇为自豪，他告诉记者从艾氟替尼已经完成的临床试验结果来看，多项指标已经超越了已上市的同类品种。

说到这儿，他信手拿起桌上的纸笔，默写出一大串数据。“从ORR(客观缓解率)上看，我们I期、II期、IIB期(350例患者)的结果已超过70%；在脑转移有效率方面也超过70%以上，在安全性方面AE事件的发生率远低于同类已上市品种，而且反应级别低恢复快......是目前同管线品种中最好的 。”

此外，杜锦豪还告诉记者，在耐药时间上，艾氟替尼也表现优异。“别小看这多出来的PFS时间，对晚期癌症病人来说多一天就多一分希望。”

“这些数据帮我们建立起了信心，证明中国企业也能研制出优异的产品枣此。”杜锦豪说道，“过去国产药相对进口药要实现me-too（效果类似），而现在不光成为me-too药物，我们做到了me-better（更有效），甚至未来我们要努力实现best in class（同类最优）。”

据介绍，目前甲磺酸艾氟替尼专利已经在中国、美国、日本、韩国、加拿大等国家获得授权。未来，艾力斯医药将聚焦于抗肿瘤领域，目标发展成为集创新药物研发、产业化和商业化为一体的现代医药企业。

艾力斯医药董事长杜锦豪向澎湃新闻记者表示，除了三代EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂之外，艾力斯医药同时还在研发四代EGFR抑制剂及其它抗肿瘤靶向药品种。“我们还将接续奋斗，再抢出来一些新药品种，将来甚至实现对进口产品的替代”。杜锦豪如是说。

艾力斯完成11.8亿元融资，还将聚焦更多抗肿瘤靶向药物的研发

杜锦豪预计，第三代EGFR抑制剂的国内的市场规模可以达到100亿元人民币以上，并且由于研发难度大，目前竞争者寥寥，是一片巨大的蓝海。这也是他多年来坚持将创新抗癌药研发作为公司发展主航道的重要原因之一。

艾力斯医药成立于2004年，总部设在上海张江高 科技 园区，致力推出疗效、市场兼优的创新药物。在抗高血压、抗糖尿病、抗肿瘤等重大疾病领域布局了相应的研发管线，已完成50多项海内外专利申请和多项新药申报。早在2012年，艾力斯医药就曾经创造了引起业内振动的新闻，经过6年的奋斗，由公司自主研发的国内第一个1.1类抗高血压新药阿利沙坦脂成功获批新药证书。

在杜锦豪看来，本土的制药企业未来想要生存发展必须向创新型研发企业转型，不仅要开发创新药，还要拥有自己的高端创新药。他告诉澎湃新闻记者，现在抗肿瘤靶向药物的研发被放在公司发展的第一位。

“仿制药躺着赚钱的年代过去了，中国药企必须要有强大的创新药产品才能在新的市场竞争中存活下去。”杜锦豪称，随着仿制药一致性评价大考的来临，在加上政府推动的集中采购不断压缩着仿制药的利润空间，一批仿制药企业就将面临淘汰。“未来三分之二的仿制药企业要倒闭。”杜锦豪判断。

今年5月，艾力斯医药完成首轮融资，融资金额11.8亿元。据悉，本轮融资由拾玉资本领投，正心谷创新资本、肆坊合、共青城汉仁、元生创投、高科新浚、高科新创、国投创合、德屹资本、华新世纪投资、潜龙资本共同参与投资。

杜锦豪介绍，这笔融资将继续投入到新药的研发当中，全力丰富公司产品研发管线，聚焦小分子抗肿瘤靶向创新药领域，尤其更加专注于肺癌领域，努力打造肺癌治疗领域的艾力斯新药创新品牌。

他还表示，融资之后，公司将15%的股权用于团队骨干的激励，良好的企业激励机制才能吸引到更多的人才。

中国创新药曙光

“中国创新药的曙光要来了。”谈到中国生物制药行业近年来的变化，杜锦豪不禁这样感叹道。他告诉澎湃新闻记者，这得益于国家在政策层面对创新的支持与鼓励。

杜锦豪指出，如果不是作为重大创新药物，被纳入绿色通道，艾氟替尼也无法取得这么快的上市进展。

事实上，中国创新药的中国速度背后是一系列的创新政策的推动。

2016年2月，原食药监总局发布《关于解决药品注册申请积压实行优先审评审批的意见》，鼓励符合要求的新药和仿制药提出申请，一旦通过将被纳入“绿色通道”。

2017年5月，国家药品监管部门加入了国际人用药品注册技术协调（ICH），开始有条件的接收境外临床试验数据。这意味中国的药品监管开始被纳入与国际通行准则相协调的监管和知识产权保护环境，继而融入全球药品开发生态链。

2018年，国家药审中心进行临床试验管理改革，实现了药物临床试验审评审批制度由审批制到60日默示许可制的转变。从“点头制”到“摇头制”的变化，大大缩短了在研药物临床试验前排队等候的时间，简化了企业的报批流程。

同年，药品上市许可持有人制度被纳入药品管理法草案。此前该制度已经在部分地区试点。实施了该政策以后，拥有药品技术的药品研发机构也可以申请药品批准文件，可以选择生产外包，不再一定要自建工厂。这对研发型的生物制药公司来说，大大降低了资金门槛，可以将更多的资金投入研发。

从2015年国家药审改革启动至今，无论是药品审评审批速度，还是创新药生态体系的建立，成绩有目共睹。

2018年，国家药品监督管理局一共批准了12种抗癌新药上市，是2017年的2倍。此外，2018年CDE共受理药品注册申请任务7336件，完成任务9796件，待审评审批任务减至3440件，同比降低14%。

这些在杜锦豪看来，都是中国创新药产业崛起的必要条件和难得机遇。

在采访的最后，杜锦豪说，一个产业的发展离不开国家 社会 共同营造的产业发展环境，在这样一个大发展、大变革的时代，中国的创新药企业也将在国际上获得一席之地，几代科学家、企业家孜孜以求的梦想正在被实现。

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