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中药材功效:十大溶栓药排名(溶栓最好十大药价格)
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十大溶栓药排名(溶栓最好十大药价格)
今天给各位分享十大溶栓药排名的知识,其中也会对溶栓最好十大药价格进行解释,如果能碰巧解决你现在面临的问题,别忘了关注本站,现在开始吧! 溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK),尿激酶(Urokinase,UK),蚓激酶(Lumbrukinase),尿激酶原(Pro-urokinase),葡激酶(Staphylokinase),甲氧苯甲酰粗虚纤溶酶原链激酶激活剂,蛇毒抗栓酶. 第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名答脊为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市.由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题. 目前溶栓药已经发展到第三代.1996年德国宝岩举燃灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表.瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长,溶栓作用强,副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视. 正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA),Monteplase,La noteplase(nateplase,n-PA)等.第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓,开通堵塞的冠状动脉,恢复血液循环,治愈率达到73%~83%.而且还有不一定要在医院内进行静脉注射,不需因体重而调整剂量,半衰期长等优点. 以纤维蛋白溶酶原激活剂激活血栓中纤维蛋白溶酶原,使转变为纤维蛋白溶酶而溶解冠状动脉内的血栓。目前中国常用的有: 1)尿激酶(UK):30分钟内静脉滴注150万-200万单位。 2)链激酶(SK)团肢或重组链激酶(rSK)以150万单位静脉滴注,在60分钟内滴完。档悔 3)重组组织型纤维蛋白原原激活剂(rt-PA)100mg在90分钟内静脉给予:先静脉注入15mg,继而30分钟内塌蠢世静脉滴注50mg,其后60分钟内再滴注35mg。用rt-PA前先用肝素5000单位静脉注射,用药后继续以肝素每小时700-1000单位持续静脉滴注共48小时,以后改为皮下注射7500单位每12小时一次,连用3-5天。 问题一:如何选择溶栓药物和用药方案 1 溶栓药物的分类急性ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)的溶栓治疗药物可据其上市的先后和药物的特点分为三代。1.1 第一代溶栓药物(非特异性纤溶酶原激活剂) 不具有纤帆者维蛋白特异性,可导致系统性纤维蛋白(原)降解,易出现出血并发症,血管开通率偏低。主要产品包括尿激酶(UK)和链激酶(SK)。UK 无抗原性和过敏反应。SK 有一定抗原性,健康人群中多数可检测出SK 抗体,临床应用时需要有一个负荷剂量来中和体内抗体,余药才能发挥作用,剂量较难掌握,有时可引起过敏反应。1.2 第二代溶栓药物( 特异性纤溶酶原激活剂) 组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):目前临床上应用的阿替普酶(rt-PA)是用基因工程技术制备的重组t-PA.对纤维蛋白具有特异性的亲和力,故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原,使阿替普酶具有较强的局部溶栓作用。阿替普酶无抗原性,但由于半衰期短,需要持续静脉给药。乙酰化纤悉态溶酶原- 链激酶激活剂复合物(APSAC):是人工制备的乙酰化纤溶酶原和链激酶的复合物,虽然链激酶没有纤维蛋白特异性,但复合物中的纤溶酶原能够选择性地与纤维蛋白结合,因此APSAC 可发挥局部溶栓作用而不产睁轿源生全身纤溶亢进,临床出血较少。单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA):亦称前尿激酶,与纤溶酶原具有很强的亲和力,而纤溶酶原对纤维蛋白具有高度亲和力,scu-PA通过纤溶酶原间接获得纤维蛋白特异性,scu-PA无抗原性,无过敏反应。1.3 第三代溶栓药物(阿替普酶突变体) 替奈普酶(TNK-tPA):是t-PA 的突变体,血浆清除呈双相性,起初半衰期为20 ~ 24 min,终末半衰期为90 ~ 130 min,临床上可单次静脉推注给药。TNK-tPA 对纤维蛋白特异性较t-PA 强,对血凝块有较强的亲和力, 拮抗纤溶酶原激活剂抑制剂-1(PAI-1)的能力也较tPA 强。瑞替普酶(reteplase,r-PA):也是t-PA 的突变体,通过重组DNA 技术获得,结构改变的瑞替普酶继续保留了较强的纤维蛋白选择性溶栓作用,同时与肝脏上清除受体结合力降低,血浆半衰期显著延长(约11 ~ 16 min),可通过静脉推注直接给药,使用更方便。t-PA 与血栓结合较紧密,而瑞替普酶与血栓结合相对松散,该特点明显提高了瑞替普酶对血凝块的穿透力,增强了其溶栓能力。瑞替普酶是目前国内上市的唯一第三代溶栓药物。2 溶栓药物的选择和用药方案目前国内上市的溶栓药物有尿激酶、链激酶、阿替普酶和瑞替普酶。国产尿激酶型纤溶酶原激活剂正在进行临床试验。2.1 尿激酶 尽管价格较低,但其再通率(尤为TIMI 3 级血流率)均明显低于阿替普酶和瑞替普酶,且出血并发症发生率较高,在美国已于2005 年退市,国内仍在应用。用药方案:尿激酶150 万单位(每千克体重2.2 万单位)溶于100 ml 注射用水,30 ~ 60 min 内静脉滴入。溶栓开始后12 h,皮下注射普通肝素7500 IU 或低分子量肝素,之后每12h 皮下注射一次,共3 ~ 5 天。2.2 链激酶 由于再通率不高于尿激酶,并可能引起过敏反应,且价格较高,临床应用较少。用药方案:150 万单位,30 ~ 60 min 静脉滴注。2.3 阿替普酶 在国内第二代溶栓药物中临床最常用、循证医学证据最多,其90 min 再通率和出血并发症及死亡率与第三代溶栓药无明显差异,是目前临床应用经验较多,疗效较满意的溶栓药
中药材功效
。用药方案:应根据体重调整用量,以进一步减少出血并发症。(1)90 min 加速给药法:为最常用的标准方法......
问题二:溶栓效果最好的药物是? 天津天士力 普佑克,国家一类生物药
目前市面上的主流溶栓的品种就那么几个,纳豆激酶,蚓激酶,还有龙血通的单分子地龙蛋白
纳豆激酶最早日本的须见洋行博士发现的。1980年的一天下午两点半,日本心脑血管专家须见洋行博士将从纳豆中的提取物加到模拟人工血栓中。本想第二天观察结果,五点下班时顺便看了一下,奇边出现了,血栓居然溶解了2厘米。要是尿激酶溶解2厘米血栓需两天时间,它的溶栓速度是尿激酶的19倍,这就是震惊世界溶栓研究史的著名“下午两点半实验”,须见洋行博士将这种溶栓物质命名为“纳豆激酶”。从此以后,纳豆激酶名声大噪,开始用于心脑血管疾病的溶栓治疗。但是我们不难发现纳豆激酶的溶栓是在实验室的理想环境下进行的体外模拟溶栓,真正的人体情况会比这种情况复杂的多。首先纳豆激酶作为一种蛋白质能被胃酸分解成别的物质 上过初中的应该都知道 其次纳豆激酶在酸性环境下是很容易失活的「纳豆激酶PH值低于5时,迅速变性失活。胃酸环境中的PH值只有1.2到2之间,纳豆激酶根本无法通过。纳豆激酶与粘性物质混合后,在PH值2-3的酸性环境中,还能保持不超过7.5%的活性
其次纳豆激酶是一种单链多肽酶 分子量为27728道尔顿 毫无疑问的大分子。1994年木村 聪城郎 冈山大学药学部名誉教授(京大药学博士)在论文中提到「小肠可吸收分子量600以下,大肠吸收分子量300以下」也就是说纳豆激酶这么大的分子根本无法被肠道吸收。所以其中的利害得失,自由思量。
再来说说蚓激酶,蚓激酶也是上个世纪的一个日本科学家美源恒博士发明的。1986年,他从活体地龙中发现了其中的蛋白质可以直接溶栓,确认口服的蚯蚓粗蛋白提取物对血栓溶解,预防血栓形成以及降低血液粘度等方雀卖面有效。这在当时是了不起的成绩,并逐步被引入到国内。
这种从新鲜蚯蚓中以冷冻方法提取活性物质,以冻干的形式保存活性的方案,至今都为人津津乐道。但后期在临床中,由于直接溶栓也有一些副反应,我国将这种蚓激酶成份列为处方药,所以在市面上也并不经常见到。
查阅国际专利,我们就发现,美源恒教授当时注册的是6项专利,包括了六种蛋白酶组分,申请专利号为US4,568,545。这六个蛋白酶组分分别是:
F-O-HM-45 分子量24500±2000道尔顿
F-I-1-HM-54 分子量 27500±2000道尔顿
F-I-2-HM-15 分子量 27000±2000道尔顿
F-II-HM-64 分子量 27800±2000道尔顿
F-III-1-HM-27 分子量 32400±2000道尔顿
F-III-2-HM-89 分子量 32800±2000道尔顿
但在实际应用中,我们发现,蚓激酶是直接作用于人体的,容易导致出血的副反应,会影响人体的凝血功能,所以在我国被列为了处方药,并在2009年,卫生部2009年第18号文批准地龙蛋白作为新资源食品,且不得拦岁大简竖检出蚓激酶。
最后来说说龙血通地龙蛋白,这是我国的科学家在蚯蚓中发现的一种极其微量的蛋白质成份,它的分子量小于1300道尔顿,大小仅相当于上述分子的1/20左右。这种被称为纤维蛋白溶解系统激活蛋白的小分子,并不直接溶解纤维蛋白(血栓的主要成份),而是激活人或动物自身的溶栓能力。
由于目前科技的进步,我们很容易观察到,它是蚯蚓中溶栓的活性成分,而且可能是唯一的活性组分。在经过专利申请成功后,它成为了我国第一个有化合物专利的药物分子(直至今日,我们才知道青蒿素因急于发表论文,被国外抢先申请了专利,成为永久的遗憾)。
那为什么美原源教授是最早一批研究蚯蚓活性成份的大牛科学家,而却忽略了重要的纤溶激活因子呢?
这是由于原来的溶栓思路都是直接溶解血栓,测试时都是以此为标准,单分子地龙蛋白蛋白由于含量极其微小,且只起激活作用,而被忽略。在我国科学家创新性发现了激活人体自身溶解血栓能力这一层窗户纸后,才公之于众。人体自身就是非常精密的机器,能自我调节,这就像母乳喂养,不会引起任何不良反应,而奶粉事故层出不穷一样,自己能力的恢复,才是中医博大精溶理论的延续。而中药单分子,这个几年前毫不为人所知的领域,正逐步绽放她的无尽光芒。
常用的溶栓药物有尿激酶、链激酶及重组链激酶。还有蚓激酶、克栓酶等,现在很多医院也把蝮蛇抗栓酶作为溶栓的药物使用,但其效果不如前几种。这些药物的共同作用有直接溶栓和间接溶栓作用,直接溶栓作用是这些药物把体内的凝血酶转化成凝血酶原,凝血酶原发挥其溶栓作用。直接溶栓作用是溶栓药物本身就有溶栓作用,不需要转化。
尿激酶是从新鲜人尿中提取的高纯度酶制剂,我国1981年提取成功并用于临床。尿激酶既有直接溶栓作搏伍岩用,也有间接溶栓作用。在我国是较常用的一种溶栓药物。
链激酶从溶血性链球菌培养液中高度提纯后所得的酶制剂。我国1970年研制成功并用于临床。链激酶的直接溶血栓作用很弱,间接溶栓作用较强。因人体感染链球菌后,体内常有链激酶的抗基御体存在。因此,近期内有链球菌感染史的不宜使用。使用前也需做皮肤过敏试验,试验阴性后才能使用。
重组链激酶也属链激酶类药物,但它是高科技生物工程重组技术的产物。效果比链激酶更好,副作用也比链激酶轻,使用前也不橘悉需做皮肤过敏试验。
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