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各种中药的功效与作用:十大解痉药排名最新图谱(十大解痉药排名最新图谱大全)
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425.92 4.4 来源(名称)、含量(效价) 本品为5氯1{1[3(2,3二氢2氧1H苯并咪唑1基)丙基]4哌啶基}1,3二氢2H苯并咪唑2酮,按干燥品计算,含C22H24ClN5O2不得少于99.0%。 4.5 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。 本品在甲醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。 4.6 鉴别 (1)取本品适量,用异丙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在289nm与232nm的波长处有最大吸收,在257nm的波长处有最小吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》606图)一致。 (3)取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g混合,炽灼后放冷,残渣加水10ml,加热溶解后,滤过,滤液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。 4.7 检查 4.7.1 有关物质 精密称取本品约0.1g,置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶雹蚂做液;精密量取适量,用二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中含吗丁啉25μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇为流动相A,0.5%醋酸铵溶液为流动相B,按下表进行梯度洗脱。流速为每分钟1.2ml;检测波长为285nm。取吗丁啉及氟哌利多(droperidol)各约15mg,置100ml量瓶中,加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,使吗丁啉与氟哌利多以及其他相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.5%)。 ?时间(分钟) ?流动相A(%) ?流动相B(%) ?0 ?60 ?40 ?13 ?100 ?0 ?16 ?100 ?0 ?17 ?60 ?40 ?19 ?60 ?40 4.7.2 残留溶剂 4.7.2.1 甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯 取本品约0.2g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加二甲基亚砜2ml,超声使溶解,密封,作为供试品溶液;取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量,精密称定,用二甲基亚砜制成每1ml中约含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氢呋喃72μg、N,N二甲基甲酰胺176μg、甲苯44.5μg与二甲苯217μg的混合溶液,精密量取该溶液2ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)测定。以100%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱(30m×0.53mm×1.5μm)为色谱柱;起始温度为40℃,维持9分钟,以每分钟8℃的速率升温至120℃,维持2分钟,再以每分钟20℃的速率升至160℃;进样口温度200℃;检测器为火焰离子化检测器(FID),检测器温度250℃;柱流速每分钟2.5ml,分流比1:1,顶空瓶平衡温度为100℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定。 4.7.2.2 三氯甲烷 取本品约0.2g,精密称定,置5ml量瓶中,加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取三氯甲烷适量,用二甲基亚砜制成每1ml约含三氯甲烷2.4μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)测定。以(6%)氰丙基-(940%)甲基硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱(30m×0.53 mm×1.0μm)为色谱柱,起始温度60℃,维持6分钟,以每分钟20℃的速率升至200℃,维持4分钟,进样口温度200℃,检测器为电子捕获检测器(ECD),检测器温度300℃,柱流速每分钟4.5ml,分流比15:1。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定。 4.7.3 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 4.7.4 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),不得过0.1%。 4.7.5 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧH 第二法),含重金属不得过百万分之二十。 4.8 含量测定 取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸40ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于42.59mg的C22H24ClN5O2。 4.9 类别 胃促动力药。 4.10 贮藏 遮光,密闭保存。 4.11 制剂 吗丁啉片 4.12 版本 《中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本 5 吗丁啉说明书 5.1 药品名称 吗丁啉 5.2 英文名称 Domperidone 5.3 吗丁啉的别名 丙哌双苯醚酮;丙哌双酮;氯哌酮;多潘立酮;咪哌酮;哌双咪酮;胃得灵;乌姆吡唑;度哌酮;Domperidonum 5.4 分类 消化系统药物 止吐及催吐药物 5.5 剂型 1片剂:每片10mg; 2.栓剂:10mg,30mg,60mg; 3.注射剂:10mg(2ml); 4.滴剂:1ml:10mg; 5.混悬液:1mg(1ml)。 5.6 吗丁啉的药理作用 吗丁啉系苯并咪唑衍生物,为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。吗丁啉能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流;同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力,防止胃食管反流。但对结肠的作用很小。由于吗丁啉对血脑脊液屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应,这点较甲氧氯普氯普胺为优。吗丁啉不影响胃液分泌。此外,吗丁啉可使血清催乳素水平升高,从而促进产后泌乳,但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。 5.7 吗丁啉的药代动力学 吗丁啉口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢,吗丁啉口服的生物利用度较低,禁食者口服吗丁啉的生物利用度仅为14%;吗丁啉口服的生物利用度在10~60mg剂量范围内可呈线性增加,饭后90min给药生物利用度也可明显增加,但达峰时间延迟;吗丁啉直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者,而肌注的生物利用度为90%。吗丁啉的蛋白结合率为92%~93%;静脉注射10mg后
各种中药的功效与作用
,表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外,吗丁啉在体内其他部位均有广泛的分布;药物浓度以胃肠局部最高,血浆次之,脑内几乎没有;少部分可排泄到乳汁中,其药物浓度仅为血清浓度的1/4。吗丁啉几乎全部在肝内代谢,主要代谢产物为羟基化合物,2,3dihydro2oxo1Hbenzimidazolepropanoic和5chloro4piperidinyl1,3adihydrobenzimidazol2one。吗丁啉口服半衰期为7~8h,主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄,总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄,原形药物仅占0.4%;4天内约有66%剂量随粪便排出,其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。
5.8 吗丁啉的适应证
1.吗丁啉用于治疗胃轻瘫(尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫),可使胃潴留的症状消失,并缩短胃排空时间;对中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。
2.反流性胃、食管疾病:吗丁啉对反流性胃炎有明显的效果,但对反流性食管炎的疗效不太满意。
3.消化性溃疡:吗丁啉可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物,用以消除胃窦部潴留。
4.各种原因引起的恶心、呕吐:(1)外科、妇科手术后的恶心、呕吐。(2)抗帕金森综合征药物(如苯海索、莨菪堿等)引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)所致的不良反应。(3)细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐,只在不太严重的时期有效。(4)消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。(5)其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐,如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。(6)儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐,如感染、餐后(包括反流和呕吐)等。
5.促进产后泌乳。
5.9 吗丁啉的禁忌证
1.对吗丁啉过敏者。
2.嗜铬细胞瘤。
3.乳癌。
4.机械性肠梗阻。
5.胃肠道出血。
6.孕妇禁用。
5.10 注意事项
1岁以下小儿慎用。
2.吗丁啉栓剂最好在直肠空时插入。
3.剂量不易过大。
5.11 吗丁啉的不良反应
1.(1)偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。(2)锥体外系症状:多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药,但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征,迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应,在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现,仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。(3)国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。
2.内分泌/代谢系统:吗丁啉是一种强有力的催乳激素释放药,临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现 *** 胀痛的现象;也有致月经失调的报道。
3.消化系统:偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。
4.心血管系统:据国外报道吗丁啉静脉注射可出现心律失常。
5.皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。
5.12 吗丁啉的用法用量
1.每次10~20mg或混悬液10ml,每天3~4次,餐前15~30min服用。
2.肌内注射:每次10mg,每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。
3.静脉注射:用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时,可静脉注射吗丁啉8~10mg。
4.直肠给药:每天2~4个栓剂(每栓60mg)。
5.13 药物相互作用
1.多潘立立酮与红霉素联用时有协同作用,可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。
2.多潘立立酮与甘露醇联用时有协同作用,治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。
3.多潘立立酮可增加对乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。
4.甲氧氯普氯普胺(胃复安)与多潘立立酮均为多巴胺受体拮抗药,两者作用基本相似,不宜联用。
5.多潘立立酮可减少地高辛的吸收。
6.多潘立立酮可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低,两者不宜联用。
7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃内停留时间缩短,难以形成保护膜,故两者不宜联用。
8.胃肠解痉药(如阿托品、颠茄合剂、山莨菪堿、溴丙胺太林等抗胆堿药)与多潘立立酮联用时可发生药理拮抗作用,减弱多潘立立酮的抗消化不良作用,故两者不宜联用。
9.H2受体拮抗药(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等)可减少多潘立立酮在胃肠道的吸收,其机制可能为H2受体拮抗药改变了胃内的pH值。
10.硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾、复方碳酸铋、乐得胃等含铝盐、铋盐的药物,口服后能与胃黏膜蛋白结合形成络合物保护胃壁,而多潘立立酮能增强胃蠕动,促进胃排空,缩短这些药物在胃内的作用时间,降低这些药物的疗效
中药材功效
。11.助消化药(如胃酶合剂、多酶片等消化酶类制剂)在胃酸性环境中作用较强。而多潘立立酮加速胃排空,使助消化药迅速达肠腔,疗效减低,故两者不宜联用。
12.氨茶堿与多潘立立酮联用时,氨茶堿血药浓度第一峰出现提前约2h,第二峰出现却延后2h;氨茶堿的血药浓度峰值下降,维持有效血药浓度的时间却延长,类似缓释作用。两药联用时需调整氨茶堿的剂量和服药间隔时间。
13.维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻多潘立立酮引起泌乳的不良反应。
14.锂剂和地西泮类药与多潘立立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。
5.14 专家点评
吗丁啉的有效率为88%,明显优于甲氧氯普氯普胺65%。对300例慢性消化不良者的随机、双盲对比治疗表明:吗丁啉的有效率为72%,甲氧氯普氯普胺为55%。
6 吗丁啉中毒
吗丁啉(哌双咪酮、吗叮啉、胃得灵)为第二代胃肠动力药,是作用较强的多巴胺受体拮抗剂,通过松弛肌间神经丛的突触后胆堿能神经元,对多巴胺起抑制作用,不易透过血脑脊液屏障。本药易吸收,主要在肝脏代谢,以无活性的代谢产物随胆汁排出,半衰期约为7~8h。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。常用量肌注每次10mg;口服每次10~20mg,3/d;直肠给药每次60mg,2~3/d。[1]
6.1 临床表现
[2]
1.不良反应较少,主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状,也有致月经失调的报道。
2.婴儿由于血脑脊液屏障功能未发育完全,可能引起神经方面的副作用。
6.2 诊断
吗丁啉中毒的诊断要点为[3]:
有吗丁啉应用史,出现上述表现。
6.3 治疗
吗丁啉中毒的治疗要点为[3]:
锥体外系症状的处理要点见甲氯普胺的相关内容:
1.轻度中毒,停药对症处理。
2.出现帕金森综合征时,可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。
3.对直立性低血压者,采取平卧位,给予麻黄堿、哌甲酯等。
目录
1 拼音 2 英文参考 3 巴氯芬手让虚药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名
3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源(名称)、含量(效价) 3.5 性状 3.6 鉴别 3.7 检查
3.7.1 有关物质 3.7.2 干燥失重 3.7.3 炽灼残渣 3.7.4 重金属
3.8 含量测定 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 版本
4 巴氯芬说明书
4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 巴氯芬的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 巴氯芬的药理作用 4.7 巴氯芬的药代动力学 4.8 巴氯芬的适应证 4.9 巴氯芬的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 巴氯芬的不良反应 4.12 巴氯芬的用法用量 4.13 巴氯芬与其它药物的相互作用
附:
* 巴氯芬相关药品说明书其它版本
1 拼音
bā lǜ fēn
2 英文参考
Baclofen [朗道汉英字典]
Lioresal [湘雅医学专业词典]
3 巴氯芬药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名
巴氯芬
3.1.2 汉语拼音
Balüfen
3.1.3 英文名
Baclofen
3.2 结构式
3.3 分子式与分滑携子量
C10H12ClNO2??? 213.66
3.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为β(氨基甲基)4氯氢化肉桂酸。按干燥品计算,含C10H12ClNO2不得少于99.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。
本品在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在三氯甲烷中不溶;在稀酸或稀堿中略溶。
3.6 鉴别
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.7mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在259nm、266nm与275nm的波长处有最大吸收,在272nm的波长处毕燃有最小吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》701图)一致。
3.7 检查 3.7.1 有关物质
取本品适量,加乙醇-冰醋酸(4:1)溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇-冰醋酸(4:1)稀释制成每1ml中含0.05mg和0.03mg的溶液,作为对照溶液(1)与对照溶液(2)。另取4(4氯苯基)2吡咯烷酮对照品适量,加乙醇-冰醋酸(4:1)溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为杂质对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-冰醋酸-水(4:1:1)为展开剂,展开,晾干,置另一充满氯气的展开缸中[缸内置一盛有高锰酸钾1g与盐酸溶液(4→10)10ml的烧杯]保持8分钟,取出薄层板在空气中放置2分钟,喷以显色剂(临用新制。取邻联甲苯胺200mg,加冰醋酸2.0ml,加热溶解,用水稀释至100ml,滤过,取适量,与等体积0.83%碘化钾溶液混合)。供试品溶液如显与4(4氯苯基)2吡咯烷酮相应的斑点,其颜色不得深于杂质对照品溶液中的主斑点(1%),若显其他杂质斑点,其颜色不得深于对照溶液(1)的主斑点(0.5%),供试品溶液所显杂质斑点总量不得大于2.0%。
3.7.2 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。
3.7.4 重金属
取炽灼残渣项下的遗留残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定
取本品约150mg,精密称定,加冰醋酸20ml溶解,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.37mg的C10H12ClNO2。
3.9 类别
中枢性肌肉松弛药。
3.10 贮藏
密闭保存。
3.11 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
4 巴氯芬说明书 4.1 药品名称
巴氯芬
4.2 英文名称
Baclofen
4.3 巴氯芬的别名
力奥来素;脊舒;氯苯氨丁酸
4.4 分类
*** 及其辅助药物 解痉药
4.5 剂型
片剂:5mg,10mg,25mg。
4.6 巴氯芬的药理作用
巴氯芬为目前解除肌强直、痉挛状态的最有效药物。其作用机理是对GABA β受体有亲和力,在GABA β受体突触前与之结合,从而抑制兴奋性氨基酸天冬氨酸、谷氨酸的释放与降低单突触性、多突触性反射,使神经元内K+外流,产生超极化作用,使锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态缓解,张力降低,运动功能恢复。巴氯芬尚能抑制神经传导冲动,其作用部位为对传入至脊髓神经终末的突触前抑制使传至效应器肌肉的冲动得到抑制。还能使改变了的中间神经元活动与下降的α运动神经元活动正常化,还有抗伤寒作用,使疼痛减轻或消失。
4.7 巴氯芬的药代动力学
口服给药40mg后,血药水平2h达峰值0.5~0.6μg/ml,半衰期为3~4h,血蛋白结合率30%,72h内药物以原型由尿排出80%,大便排出5%,肝内代谢15%。
4.8 巴氯芬的适应证
临床用于由多发性硬化(MS)、脊髓瘤、脊髓空洞症、脊髓损伤、运动神经元疾病、横贯性脊髓炎导致的随意肌痉挛,还用于25岁以下青少年及幼儿脑性瘫痪以及治疗脑卒中(CVD)和脑外伤引起的肢体痉挛状态。
4.9 巴氯芬的禁忌证
孕妇、哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者禁用。
4.10 注意事项
1.服药期间不宜驾驶、高空作业等。
2.服用过量,先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要时气管插管,但呼吸抑制不可使用呼吸兴奋药。
3.痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱的病人,因病情可能恶化,应慎用巴氯芬,并对病人进行严密监护;
4.对伴有癫痫的痉挛状态病人,在应用抗癫痫药物的同时,宜在适当监护下使用巴氯芬;
5.对有消化性溃疡或有该病史的病人,以及患有脑血管病、呼吸、肝肾功能衰退的病人,宜慎用巴氯芬;
6.因神经调节功能紊乱而影响膀胱排空的病人,如膀胱括约肌张力过高而导致急性尿储留者,慎用巴氯芬后可改善;
7.有报告长期使用巴氯芬后突然停药,可发生焦虑、意识障碍、幻觉、躁狂或偏执状态、惊厥(癫痫持续状态)、心动过速,并可出现症状反跳现象即痉挛症状一过性加重。因此,除非发生严重不良反应,应通过逐渐减量(如1~2周以上)再终止用药;
8.由于有个案报告用药后出现血清谷草转氨酶、堿性磷酸酶和血糖升高,对患有肝病或糖尿病者应定期检测上述指标,以观察有无受药物治疗的影响;
9.妊娠期间尤其在最初3个月,只有在抢救生命时才能使用巴氯芬,因为巴氯芬可通过胎盘屏障,故应仔细判断治疗对母亲和胎儿的影响。巴氯芬的活性物质虽可进入乳汁,但由于量极小,对婴儿影响不大。
4.11 巴氯芬的不良反应
中枢神经系统抑制,嗜睡、运动失调、呼吸抑制等。偶有头痛、失眠、眩晕、疲劳、便秘、低血压等。
主要见于治疗开始时,剂量增加过快、过大或老年病人。这些不良反应常为暂时性,减少剂量即可减轻或消失,一般较轻,无需停药。有精神病史者、脑血管疾病者和老年病人不良反应较多,有时可较严重。常见的不良反应有:(1)中枢神经系统:治疗开始时,常出现白天嗜睡、恶心等症状,偶出现呼吸抑制、头晕、无力、精神恍忽、眩晕、头痛和失眠。偶然或罕见有欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、肌震颤、眼球震颤、幻觉、恶梦。有些症状难以与疾病本身的表现相区别。还可能降低巴氯芬惊厥阈,易引发惊厥,有癫痫史病人尤应注意;(2)消化系统:可有轻度功能紊乱,如便秘或腹泻;(3)心血管系统:偶有发生低血压、心血管功能降低;(4)泌尿系统:偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些往往难与疾病本身的表现相区别;(5)其它可有视力障碍、味觉异常、多汗、皮疹、肝功能损害。少数病人可出现对药物的反常反应痉挛加重。有时某些病人可出现肌张力过低,使病人更难于行走或照料自己生活,通常在调整剂量后即可缓解,如减少日间剂量,增加夜间剂量。
4.12 巴氯芬的用法用量
口服:5mg/次,3次/日,可渐增至20mg/次。
口服:应从小剂量开始,逐渐增加用量。根据个体病情的不同,宜制定合适的每日剂量,既可使阵挛、屈肌和伸肌痉挛或痉挛状态减轻,又可维持足够的肌张力,使病人能自主活动,并尽可能减少不良反应的发生。巴氯芬应在进餐时服用,将每日剂量分次服,成人至少分3次,儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次5mg,每日3次;以后小心逐渐增量,如每隔3日增至每次10mg,每日3次,直至产生解痉效果。有些病人特别敏感,宜再减少其初始剂量(5mg或10mg),并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30~70mg。少数症状严重病人需加至每日100~120mg。
有肾功能损害或长期进行血液透析的病人,应该用特别小剂量的治疗方案,即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应,对他们建议极为小心地制定每日治疗计划,并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75~2mg/kg,对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次2.5mg,每日4次,大约每隔3d调整剂量1次,直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30~60 mg,少数可达70mg。
4.13 药物相互作用
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