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肺癌十大靶向药排名表(肺癌十大靶向药排名表最新)
今天给各位分享肺癌十大靶向药排名表的知识,其中也会对肺癌十大靶向药排名表最新进行解释,如果能碰巧解决你现在面临的问题,别忘了关注本站,现在开始吧! 所有靶向简孝瞎药物均针对非小细胞肺癌,小细胞肺癌尚未发现有效靶向药物。 肺癌的靶向药物是所有肿瘤领域发展最快,靶向药物种类最多。 常见的有: 一代:易瑞沙(吉非替尼)特罗凯(厄洛替尼) 二代:阿法替尼(EGFR HER2) 三代:克唑替尼(ALK1代ROS1 MET)塔格瑞拦空斯(T790M耐药慎亏)色瑞替尼、艾乐替尼(ALK2代) 1.易瑞沙(吉非替尼) 易瑞沙(吉非替尼) 易瑞沙是第一代EGFR-TKI,中国批准适应症为治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 临床用于EGFR19、21突变的非小细胞肺癌效果良好,19突变更敏感。 2.特罗凯(厄洛替尼) 特罗凯(厄洛替尼) 特罗凯,与易瑞沙第一代EGFR-TKI,中国批准适应症为既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。 临床用于EGFR19、21突变的非小细胞肺癌效果良好,21突变更敏感。 3.阿法替尼(BIBW2992) 阿法替尼(BIBW2992) 阿法替尼,靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙、特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。但与森镇一代药有很大不同。 (1)阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。 (2)阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。 (3)在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。 (4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗此搭粗的适应症。 4.奥希替尼(Osimertinib,AZD9291) 奥希替尼(Osimertinib,AZD9291) 奥枝返希替尼,为第三代EGFR-TKI,已批准用于二线治疗携带EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 EGFR T790M突变是常见的易瑞沙、特罗凯耐药原因,对此引起的耐药,用9291效果良好。 5.克唑替尼(Crizotinib) 克唑替尼(Crizotinib) 克唑替尼 (Crizotinib),是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 抑制剂。 2011 年FDA 批准克唑替尼用于 ALK 阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。 2016 年 FDA 批准克唑替尼用于治疗晚期 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者。 另外对于有C-MET扩增的患者,克唑替尼也可以获益。 克唑替尼被批准主要是基于在临床试验中对晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌患者客观缓解率达到 50% 到 61%
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2016 年 FDA 做出最新审批决定是基于 50 位 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者的研究结果,这 50 位患者的肿瘤都已经从原发位置发生广泛转移。结果显示 2/3 的参与者肿瘤缩小或者消失。这种改善持续了平均 18.3 个月的时间,在这一审批过程中,克唑替尼先后被授予突破性治疗、优先审查地位以及孤儿药称号等。
6.阿雷替尼(Alecensa)
阿雷替尼(Alecensa)
Alecensa,通用名 Alectinib(阿雷替尼),是一种口服性 ALK 抑制剂,由中外制药和罗氏联合开发,2014 年 7 月率先在日本被批准治疗 ALK 阳性的晚期或者复发非小细胞肺癌;2015 年 12 月 FDA 批准二线治疗 ALK 阳性的非小细胞肺癌。
阿雷替尼作为,ALK阳性患者,服用克唑替尼耐药后的选择。
Alecensa 获得批准是基于两项单臂临床试验,这两项临床试验的受试者都是不再对克唑替尼治疗敏感的转移性 ALK 阳性 NSCLC 患者,他们接受了一天两次的口服 Alecensa 治疗。第一项临床试验有 38% 的患者达到了 NSCLC 肿瘤部分缩小,且疗效平均持续了 7.5 个月。第二项临床试验有 44% 的患者达到了 NSCLC 肿瘤部分缩小,且疗效平均持续了 11.2 个月。
7. Opdivo(O药)
Opdivo(O药)
Opdivo,通用名 nivolumab (纳武单抗) 是 BMS 推出的一款新型的 PD-1 抑制剂类靶向抗肿瘤药物,是被各路人士看好的一款重磅药物。
2014 年以来被批准用于治疗晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者,适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。
同时,Opdivo还可以用于肝癌、黑色素瘤、肾癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌(尿路上皮癌)、卵巢癌、胰腺癌等。
8. Keytruda(K药)
Keytruda(K药)
Keytruda,通用名 Pembrolizumab(派姆单抗) 是默沙东推出的一款抗 PD1 单克隆抗体,是 BMS 的 Opdivo 的强有力的竞争对手。
2015 年 10 月 Keytruda 被批准用于二线治疗接受过传统化疗治疗后的肺癌:2016 年 10 月 FDA 批准 Keytruda 用于一线治疗高表达 PDL1 同时无 EGFR 和 ALK 突变的的非小细胞肺癌,此次获批主要是基于一项名为 keynote-024 的随机、开放、III 期临床试验的数据。
keynote-024 研究比较了 Keytruda 单药治疗与标准铂类药物化疗对转移性鳞状 (18%) 或非鳞状 (82%) nsclc 的治疗效果。结果表明与标准的含铂化疗相比,使用 Kkeytruda 的患者无进展生存期与总体生存率都得到了显著的改善。
同时,Keytruda还可以用于小细胞肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌(尿路上皮癌)、三阴乳腺癌、食管癌、胰腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌等。
9. Tecentriq(T药)
Tecentriq(T药)
Tecentriq,通用名 Atezolizumab(阿特珠单抗),是罗氏旗下基因泰克开发的一种针对 PD-L1 的单克隆抗体, PD-L1 是 PD-1 的配体,因此和 PD-1 单抗 Opdivo、Keytruda 类似,Tecentriq 的机理是同样是阻断 PD-L1/PD-1 相互作用。
2016 年 10 月,Atezolizumab 被 FDA 批准用于二线治疗转移性非小细胞肺癌适应患者包括经过铂化疗期间或之后疾病以后有所恶化进展,具有 EGFR 或 ALK 基因异常,经其他靶向治疗后无效的患者。
FDA 的批准是基于名为 POPLAR 和 OAK 的两项临床试验研究的积极结果:POPLAR 是一项全球性、多中心、开放标签、随机的 2 期临床试验,评估了 Tecentriq 与多西他赛相比,治疗经治复发性局部晚期或转移性 NSCLC 的患者的疗效和安全性,研究显示与用多西他赛治疗相比 Tecentriq 可以显著性的提高整体研究人群的中位生存期。
同时,Tecentriq还可以用于尿路上皮癌、结直肠癌、三阴乳腺癌等。
10. Cyramza
Cyramza
Cyramza,通用名 Ramucirumab(雷莫芦单抗),是一种全人源单克隆抗体,靶点是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2),其抗癌机制与阿瓦斯汀类似,都是通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖与扩散。
2014 年 12 月 FDA 批准 Ramucirumab 同紫杉醇联合用于治疗扩散性非小细胞肺癌治疗以及 EGFR 或者 ALK 突变的经过其他靶向药物治疗过的 NSCLC。
批准是基于一项来自六大洲的 26 个国家的 1253 名非鳞状细胞和鳞状细胞的非小细胞肺癌患者的国际研究,发现 Ramucirumab 比安慰剂组的总生存期延长了 1.4 个月,除此之外中位总生存期,平均无进展生存期,整体响应率等指标都有显著性改善。
11. Yervoy
Yervoy
Yervoy,通用名 Ipilimumab(依匹木单抗),是一种免疫调节剂,又称为免疫节点抑制剂,此类药物通过抑制免疫节点用来激活免疫系统,使免疫系统能够识别和杀伤肿瘤细胞。
Yervoy 的靶点是细胞毒 T 淋巴细胞相关抗原 4 (CTLA-4),CTLA-4 是一个重要的免疫节点蛋白,它可以通过下调免疫系统 (降低细胞毒 T 淋巴细胞的活性),从而使肿瘤细胞避免被免疫系统清除, Ipilimumab 就是通过关闭这种抑制机制使得细胞毒性 T 淋巴细胞可以重新识别并杀伤肿瘤细胞。
目前Ipilimumab 有多个针对肺癌的临床研究正在进行中,包括联合纳武单抗以及传统化疗药物用于治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌,此药有较好的治疗肺癌前景。
12. Avastin(阿瓦斯汀)
Avastin(阿瓦斯汀)
阿瓦斯汀,通用名 Bevacizumab(贝伐单抗),是一种抗血管表皮生长因子 A (VEGF-A) 单克隆抗体,它可以抑制肿瘤组织内的血管生长从而增强化疗疗效。
2006 年 FDA 批准 Bevacizumab 用于联合传统化疗药物一线治晚期非小细胞肺癌,此批准是基于一项名为 E4599 的 III 期临床研究,此研究表明,经过阿瓦斯汀治疗后,病人的总体生存期提高了 2 个月。
靶向药的上市给肺癌病友带来福音,大大提高了患者生存期和生存质量。但靶向药的应用一定要合理,有依据,不能盲目使用。
靶向药物是指以细胞信前猛号传导分子为靶点。mek抑制剂,蛋白酪氨酸激酶抑制剂,法尼基转移酶抑制剂,细胞周期调控剂,这些挺复杂的,不是一两句话就能说明白的,所以还是听医生的比较好,在临床上还是医生比较清楚病人的具体情况,不要盲目的带正追慧行桥求新的治疗方法。
肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),约85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC),包括肺腺癌、肺鳞癌、大细胞肺癌。
一、非小细胞肺癌(NSCLC)
1、肺腺癌
肺腺癌较为常见的突变基因是EGFR、ALK、cMET、ROS1、HER2、KRAS等,也是目前靶向药物最多的癌种。亚裔非吸烟女性患者EGFR基因突变概率高达50%,可选用的药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;ALK突变可以选用的靶向药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等。
2、肺鳞癌
常见的基因突变有FGFR1、STK11、SOX、PIK3CA、DDR2、PDGFRA、MDM2等,鳞状细胞癌的靶向药物都处在临床阶段,最近获准的是PD-1免疫点抑制剂,纳武单抗和派姆单抗,但是价格昂贵。
3、大细胞肺癌
大细胞肺癌目前没有特别有效的靶向药物。
二、小细胞肺癌(SCLC)
小细胞肺癌的特点:
小细胞肺癌约占肺癌总数的15%,恶性程度较高,治疗措施有限,目前没有获准的靶向药物,最开始对化疗和放疗有较好的应答。
分子靶向药物虽然只有数十年的 历史 ,然而由于疗效明确,不良反应轻的特点,迅速在临床得以应用,称为治疗 肺癌 的四大疗法之一,那么肺癌的靶向药物有哪些呢?下面是我为你整理的肺癌的靶向药物有哪些的相关内容,希望对你有用!
肺癌的靶向药物
益肺清化颗粒:益气养阴、 清热 解毒 、化痰止咳。适用于气阴两虚,阴虚内热型中、晚期肺癌。特别适合手心发热,舌苔赤红,口渴心烦的患者。
鸦胆子软胶囊:是高效广谱抗癌药物,国家 医保 用药 !由鸦胆子油为主要原料经过科学工艺加工而成。主要适用于肺癌,肺癌脑转移, 肝癌 及 消化 道 肿瘤 的辅助治疗,对维持人体正常代谢功能的骨髓亦有保护作用,对于肝癌细胞、艾氏腹水癌具极强的抑制作用。
鸦胆子油口服乳 :近年来用鸦胆子油乳制剂,口服或局部注射,可广泛用于治疗肺癌、食管癌、 胃癌 、脑瘤、肝癌、 宫颈癌 、前列腺癌、大肠癌以及 五官科 肿瘤等多种 癌症 。根据患者情况选择给药途径,对中晚期癌可明显改善症状,延长生存期,且未见明显毒副作用。如鸦胆子油乳联合抗癌药顺铂胸腔内注射治疗癌性腹水30例,较单纯用顺铂治疗者,疗效明显提高,且不良反应发生率降低。取得良好的治疗效果。此外,尚有用鸦胆子油口服 乳液 治疗银屑病,亦收到良好效果。
特罗凯 (盐酸厄洛替尼) :盐酸厄洛替尼(Erlotinib,特罗凯)经临床研究证实为能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物。厄洛替尼通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。
特罗凯是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对各类别非小细胞肺癌患者均有效,且耐受性好,无骨髓抑制和 神经 毒性,能显著延长生存期,改善患者生活质量。
恩度:恩度的组成成分是重组人血管内皮抑制素。血管内皮抑制素是一种血管生成抑制剂,它能有效抑制血管内皮细胞的迁移、阻断血管生长,中断肿瘤细胞 营养 和氧气的供应,最终使肿瘤细胞处于休眠状态,或者?quot;饿死“了肿瘤细胞。如果把治疗癌症比作攻打城堡,那么化疗药物是直接攻城,恩度是切断城堡的粮草供应,最终城堡会不攻自破。
安康欣胶囊:(原进口名:安康胶囊)是安徽高山药业有限公司新推出的高效、广谱抗癌药物。安康欣胶囊与化疗药物使用,可使化疗作用显著增效(P0.01),因此使用时可以相应减少化疗药的用量。本品对化疗药引起的WBC减少有一定保护作用,尤其对X线引起的WBC减少有显著的保护作用,具有一定的抗辐射作用!
华蟾素片及口服液:是采用最新科学方法提取干蟾皮中的脂溶性成份精制而成的,该胶囊所含的蟾蜍精具有超强的抗癌作用,对胃癌、食道癌、肠癌、胰腺癌、肺癌及急性 白血病 均有显著疗效。此外临床验证:此药在放化疗的治疗过程中,具有独特的升白细胞作用,同时还具有提高细胞免疫功能的特点,从而有效的提高的患者的生存质量!
清肺散结丸:(又名:参灵丸)是海南龙圣堂制药采用现代最新工艺精制而成的,主要适用于肺癌、重症结核、以及各种肺部慢性炎症等 呼吸 道肿瘤的专业抗癌药物。它选用阿胶、冬虫夏草、珍珠、灵芝等11种名贵中草药,经科学配方,按炮制规范加工而成,此药具有扶正祛邪、温阳化湿、活血化瘀、清热解毒,恢复患者细胞和体液的免疫能力,增强了主动抗病能力,从而提高了肺癌患者的生存质量。
易瑞沙Iressa——旅亏圆肺癌靶向治疗新药 2005年2月25日,中国北京全球领先的制药公司阿斯利康宣布,抗癌新药易瑞沙(吉非替尼)经国家食品药物监督管理局批准正式在中国上市,用于治疗既往接受过 化学 治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。易瑞沙是 癌症治疗 领域的一个新突破,它是世界上第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制不同于细胞毒性药物。易瑞沙在中国的上市将改变传统的治疗手段,为中国的既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者及其家人带来新希望。
肺癌的病因
1.吸烟
目前认为吸烟是肺癌的空弊最重要的拆塌高危因素,烟草中有超过3000种化学物质,其中多链芳香烃类化合物(如:苯并芘)和亚硝胺均有很强的致癌活性。多链芳香烃类化合物和亚硝胺可通过多种机制导致支气管上皮细胞DNA损伤,使得癌基因(如Ras基因)激活和抑癌基因(如p53,FHIT基因等)失活,进而引起细胞的转化,最终癌变。
2.职业和环境接触
肺癌是职业癌中最重要的一种。估约10%的肺癌患者有环境和职业接触史。现已证明以下9种职业环境致癌物增加肺癌的发生率:铝制品的副产品、砷、石棉、bis-chloromethylether、铬化合物、焦炭炉、芥子气、含镍的杂质、氯乙烯。长期接触铍、镉、硅、福尔马林等物质也会增加肺癌的发病率,空气污染,特别是工业废气均能引发肺癌。
3.电离辐射
肺脏是对放射线较为敏感的器官。电离辐射致肺癌的最初证据来自Schneeberg-joakimov矿山的资料,该矿内空气中氡及其子体浓度高,诱发的多是支气管的小细胞癌。美国曾有报道开采放射性矿石的矿工70%~80%死于放射引起的职业性肺癌,以鳞癌为主,从开始接触到发病时间为10~45年,平均时间为25年,平均发病年龄为38岁。氡及其子体的受量积累超过120工作水平日(WLM)时发病率开始增高,而超过1800WLM则更显著增加达20~30倍。将小鼠暴露于这些矿山的气体和粉尘中,可诱发肺肿瘤。日本原子弹爆炸幸存者中患肺癌者显著增加。Beebe在对广岛原子弹爆炸幸存者终身随访时发现,距爆心小于1400m的幸存者较距爆心1400~1900m和2000m以外的幸存者,其死于肺癌者明显增加。
4.既往肺部慢性感染
如 肺结核 、支气管扩张症等患者,支气管上皮在慢性感染过程中可能化生为鳞状上皮致使癌变,但较为少见。
5.遗传等因素
家族聚集、遗传易感性以及免疫功能降低,代谢、 内分泌 功能失调等也可能在
肺癌的发生中起重要作用。许多研究证明,遗传因素可能在对环境致癌物易感的人群和/或个体中起重要作用。
6.大气污染
发达国家肺癌的发病率高,主要原因是由于工业和交通发达地区,石油,煤和内燃机等燃烧后和沥青公路尘埃产生的含有苯并芘致癌烃等有害物质污染大气有关。大气污染与吸烟对肺癌的发病率可能互相促进
药材功效及作用
,起协同作用。肺癌的预防方法
肺癌是可以预防的,也是可以控制的。已有的研究表明:西方发到国家通过控烟和保护环境后,近年来肺癌的发病率和死亡率已明显下降。肺癌的预防可分为三级预防,一级预防是病因干预;二级预防是肺癌的筛查和早期诊断,达到肺癌的早诊早治;三级预防为康复预防。
一级预防:
1.禁止和控制吸烟
国外的研究已经证明戒烟能明显降低肺癌的发生率,且戒烟越早肺癌发病率降低越明显。因此,戒烟是预防肺癌最有效的途径。
2.保护环境
已有的研究证明:大气污染、沉降指数、烟雾指数、苯并芘等暴露剂量与肺癌的发生率成正相关关系,保护环境、减少大气污染是降低肺癌发病率的重要 措施 。
3.职业因素的预防
许多职业致癌物增加肺癌发病率已经得到公认,减少职业致癌物的暴露就能降低肺癌发病率。
4.科学饮食
增加饮食中蔬菜、水果等可以预防肺癌。
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