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Knoevenagel缩合(Kolbe-Schmidt反应)
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本文导读目录:Knoevenagel缩合 ♂
Knoevenagel缩合
Knoevenagel缩合 : 羰基化合物在氨或胺存在下,与活性亚甲化合物发生缩合反应。是Perkin反应的改良法。
本反应在药物合成中应用很广,如丁酮与氰乙酸乙酯在乙酸铵催化下,缩合而得2-氰基-3-甲基戊烯-2乙酯,后者是抗惊厥药乙琥胺(Ethosuximide)的中间体。Kolbe-Schmidt反应 ♂
Kolbe-Schmidt反应Kubinyi双线模型 ♂
Kubinyi双线模型
Kubinyi双线模型 : Kubinyi发现药物的生物活性与疏水参数间的关系常常不像抛物线那样对称,实际上,曲线的上升部分与下降部分近于直线,只有在接头部位附近才呈抛物线形状。Kubinyi推演出双线性模型,并经扩展表示如下:
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